AT9283

目录号：S1134 批次号：S113402

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₉H₂₃N₇O₂

分子量

381.43

CAS号

896466-04-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

76 mg/mL (199.25 mM)

Ethanol

76 mg/mL (199.25 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液

CMC-NA

≥5mg/ml

均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。

靶点

JAK3 ^[1] (Cell-free assay)	JAK2 ^[1] (Cell-free assay)	Aurora A ^[1] (Cell-free assay)	Aurora B ^[1] (Cell-free assay)	Abl1 (T315I) ^[1] (Cell-free assay)	View More
1.1 nM	1.2 nM	~3.0 nM	~3.0 nM	4 nM	View More

体外研究

在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。^[1]

体内研究

AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期。^[1]

特征

AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	Aurora A和 Aurora B激酶实验
激酶实验	在DELFIA格式中进行Aurora A 和 B实验。Aurora A 酶和AT9283 及 3 μM 肽底物 (生物素-CGPKGPGRRGRRRTSSFAEG)在 10 mM MOPS, pH 7, 0.1 mg/mL BSA, 0.001% Brij-35, 0.5% 甘油, 0.2 mM EDTA, 10 mM MgCl₂, 0.01% β-巯基乙醇, 15 μM ATP,和2.5% DMSO混合物中温育。Aurora B 酶和AT9283,及3 μM 以上底物在25 mM Tris, pH 8.5, 5 mM MgCl₂, 0.1 mg/mL BSA, 0.025% Tween-20, 1 mM DTT, 15 μM ATP, 和 2.5% DMSO的混合物中温育。Aurora A 和 Aurora B反应分别进行60分钟和45-90分钟,然后使用 EDTA进行淬火。反应混合物转移到亲和素包被的实验板上，通过时间分辨荧光技术(激发波长, 337 nm;发射波长, 620 nm)，使用特定磷酸抗体和铕标记的二抗测量磷酸化的肽。
细胞实验	细胞系	HCT 116 细胞
	浓度	1 nM 到10 μM
	处理时间	72 小时
	方法	HCT 116细胞培养在DMEM +10% FBS + GLUTAMAX I 中。细胞接种在黑色96孔平底组织培养板中，孔中含200 μL 培养基，在37^oC 下温育约16小时，在湿润且含5% CO₂ 的环境下温育约16小时。使用9种不同浓度AT9283 (为 1 nM到 10 μM, 对照组为DMSO) 处理细胞，然后再温育72小时。标记对细胞多倍体形态学的观察。记录产生明显多倍体所需AT9283的浓度。细胞按75−100个细胞/mL接种在有关培养基中，然后转移到6-或24-孔组织培养板上，然后覆盖培养16小时。AT9283(11 种浓度，0.1 nM 到 10 μM) 或对照组(DMSO) 加到复制孔中，DMSO终浓度为0.1%。随后加入AT9283，集落生长10和14天，计算最佳离散菌落数。集落在2 mL Carnoys 固定液(25% 乙酸,75% MeOH)中固定，然后在2 mL 0.4% w/v 结晶紫中染色。计算每孔中集落数。使用Prism Graphpad 软件绘制IC50曲线，通过S形剂量反应曲线计算IC50值。
动物实验	动物模型	后腿侧皮下注射HCT116细胞的雄性BALB/c小鼠
	剂量	15 mg/kg 和 20 mg/kg
	给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by J Cell Mol Med, 2013, 17(2), 265-76]

: 数据来源于[Data independently produced by Drug Development Reseach, 2013, 272-281]

: , Dr. Claude Haan and Catherine Rolvering of Universite du Luxembourg

AT9283在文献中得到引用

FAM207A acts as a novel and potential biomarker in lung adenocarcinoma and shapes the immunesuppressive tumor microenvironment [ Clin Exp Med, 2025, 25(1):125]	PubMed: 40259152
Molecular basis of JAK kinase regulation guiding therapeutic approaches: Evaluating the JAK3 pseudokinase domain as a drug target [ Adv Biol Regul, 2025, 95:101072]	PubMed: 39755448
DLGAP5 promotes lung adenocarcinoma growth via upregulating PLK1 and serves as a therapeutic target [ J Transl Med, 2024, 22(1):209]	PubMed: 38414025
Regulation of Cell Cycle Progression through RB Phosphorylation by Nilotinib and AT-9283 in Human Melanoma A375P Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956]	PubMed: 38474202
Selective impact of ALK and MELK inhibition on ERα stability and cell proliferation in cell lines representing distinct molecular phenotypes of breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):8200]	PubMed: 38589728
The Aurora kinase inhibitor AT9283 inhibits Burkitt lymphoma growth by regulating Warburg effect [ PeerJ, 2023, 11:e16581]	PubMed: 38099309
Selective Impact of ALK and MELK Inhibition on ERα Stability and Cell Proliferation in Cell Lines Representing Distinct Molecular Phenotypes of Breast Cancer [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304]	PubMed: none
Inhibition of IκB Kinase Is a Potential Therapeutic Strategy to Circumvent Resistance to Epidermal Growth Factor Receptor Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215]	PubMed: 36358633
PERV induces CXCL10 in human monocytes and monocyte-derived primary cells [ Intervirology, 2022, 10.1159/000527074]	PubMed: 36382641
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030

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