Olaparib (AZD2281)

目录号：S1060 批次号：S106026

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化学数据

化学结构式 别名 Ku-0059436 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H23FN4O3
分子量 434.46 CAS号 763113-22-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 87 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O
9mg/ml (20.72mM) 以 1 mL 工作液为例，取100μL90mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。
靶点
PARP2 [1]
(Cell-free assay)		 PARP1 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 5 nM
体外研究

Olaparib是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于1 μM。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对Olaparib过分敏感[1] Olaparib抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。[2]
体内研究

Olaparib有效作用于Brca1-/-;p53-/- 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad-/-;p53-/-乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。[3] Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌，胸腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。[4]
特征 Olaparib是第一批PARP抑制剂之一。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外独立酶实验
通过PARP-1实验测定PARP-2抑制活性，实验在96孔板上进行，PARP-2特定抗体与重组PARP-2蛋白结合。加入3H-NAD+DNA测定PARP-2活性。 冲洗后，加入闪烁剂测定3H-渗透的核糖基化。通过AlphaScreen实验测定端锚聚合酶-1, 实验中HIS标签重组TANK-1蛋白和生物素化的NAD+ 在384孔Proxi板上温育。 加入Alpha 磁珠，与HIS和生物素化的标签结合，产生邻近信号，测定信号消失的比例来计算TANK-1抑制活性。
细胞实验 细胞系 胸腺癌细胞系SW620结肠, A2780卵巢,HCC1937,Hs578T,MDA-MB-231,MDA-MB-436,和T47D
浓度 1到300 nM
处理时间 7-14天
方法

通过成株实验测定Olaparib毒性。Olaparib溶于DMSO中，用培养基稀释。细胞接种在六孔板上，过夜使粘附。然后加入不同浓度Olaparib，温育7-14天。计算存活菌落，测定IC50值。
动物实验 动物模型 携带Brca1-/-;p53-/-乳腺癌的 K14cre;Brca1F/F;p53F/F鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 按10 μL/g剂量腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cancer Res, 2014, 74(21), 5948-54]

数据来源于[Data independently produced by Medicine (Baltimore), 2014, 93(28), e294]

数据来源于[, 32(1), 95]

数据来源于[, 55, 1840-1851]

Olaparib (AZD2281)在文献中得到引用

The transcriptomic architecture of common cancers reflects synthetic lethal interactions [ Nat Genet, 2025, 57(3):522-529] PubMed: 40033056
OGG1 and MUTYH repair activities promote telomeric 8-oxoguanine induced senescence in human fibroblasts [ Nat Commun, 2025, 16(1):893] PubMed: 39837827
Inhibition of the STAT3/Fanconi anemia axis is synthetic lethal with PARP inhibition in breast cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):2159] PubMed: 40038300
CHD6 has poly(ADP-ribose)- and DNA-binding domains and regulates PARP1/2-trapping inhibitor sensitivity via abasic site repair [ Nat Commun, 2025, 16(1):1026] PubMed: 39863586
Uracil processing by SMUG1 in the absence of UNG triggers homologous recombination and selectively kills BRCA1/2-deficient tumors [ Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00098-X] PubMed: 40010343
SUMO4 promotes SUMO deconjugation required for DNA double-strand-break repair [ Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9] PubMed: 40054443
Homeodomain protein PRRX1 anchors the Ku heterodimers at DNA double-strand breaks to promote nonhomologous end-joining [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(6)gkaf200] PubMed: 40114375
XRCC1 mediates PARP1- and PAR-dependent recruitment of PARP2 to DNA damage sites [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf086] PubMed: 39970298
Unraveling AURKB as a potential therapeutic target in pulmonary hypertension using integrated transcriptomic analysis and pre-clinical studies [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101964] PubMed: 39933527
Caspase 3 and caspase 7 promote cytoprotective autophagy and the DNA damage response during non-lethal stress conditions in human breast cancer cells [ PLoS Biol, 2025, 23(2):e3003034] PubMed: 39982959

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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