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别名 | CB7630 Acetate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C26H33NO2 |
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分子量 | 391.55 | CAS号 | 154229-18-2 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | Ethanol | 26 mg/mL (66.4 mM) | ||||
DMSO | 14 mg/mL (35.75 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。[1] Abiraterone通过抑制CYP17A1,阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD),3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ4-雄烯二酮。Abiraterone对3βHSD的抑制阻断DHT合成和雄激素受体响应。Abiraterone抑制Δ5-雄烯二醇转化为睾酮。[2] Abiraterone抑制C17,20-裂解酶,在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%),并反过来增加LH浓度(192%)。[3] Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达,这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。[4] |
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体内研究 | 对大鼠进行腹腔注射给药,abiraterone在体内快速脱乙酰化。CB7630(Abiraterone Acetate)是去醋酸盐前体药物,它能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下,并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好,平均消除半衰期为27.6小时[5]。在小鼠中进行的临床前研究表明,abiraterone抑制CYP17,降低雄激素的产生,可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少[6]。 |
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特征 | Abiraterone 是一种用于去雄抗性的前列腺癌药物。 |
激酶实验 | C17,20-裂解酶活性试验 | |
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将微粒体在反应混合物中稀释至终蛋白浓度为50 μg/mL,反应混合物包含0.25 M蔗糖,20 mM Tris-HCl (pH 7.4),10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH。在37 °C下平衡10分钟后,加入终浓度为0.6 mM的βNADP起始反应。在将600 μL反应混合物分配到各试管之前,测试化合物在氮气流中蒸干,然后在37 °C下培养10分钟。与Abiraterone培养后,将500 μL反应混合物转移到包含1 μM酶底物,17OHP的试管中。进一步培养10分钟后,试管放置在冰上,加入0.1 ml NaOH 1N停止反应。将试管深度冷冻,并储存在-20 °C,直到测试进行到Δ4A水平。开发Δ4A RIA,并且使用Δ4A的特异性抗体在实验室微孔板上自动化,指令由Biogenesis提供。游离和结合抗原的分离通过葡聚糖包被的活性炭悬浮液实现。离心分离后,等分上清液以一式两份在液体闪烁计数器上计数。未知样品的Δ4A浓度根据标准曲线测定。检出限为0.5 ng/mL,在13 ng/mL试验值处,试验内和试验之间的变异系数分别为10.7和17.6%。酶促反应表示为每10分钟和每毫克蛋白质Δ4A形成的pmol量。没有抑制剂(对照组)的最大活性值设定为100%。IC50值使用酶活性(%)对抑制剂浓度对数图的非线性分析计算。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | LNCaP和VCaP细胞 |
浓度 | 0 μM -10 μM | |
处理时间 | 24小时和96小时 | |
方法 | LNCaP和VcaP细胞接种在96孔板,在CSS增补的无酚红或FBS增补的培养基中培养7天。在接种24小时和96小时后,细胞用Abiraterone处理,细胞活性在第7天通过加入CellTiter Glo测量发光情况测定。 |
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动物实验 | 动物模型 | 负荷LAPC4细胞的雄性NOD/SCID小鼠 |
剂量 | 0.5 mmol/kg/d | |
给药处理 | 皮下注射给药 |
数据来源于[Data independently produced by Endocrinology, 2014, 155(2), 358-69]
数据来源于[Data independently produced by Prostate, 2013, 74, 235-49]
数据来源于[Data independently produced by , , Br J Cancer, 2018, doi:10.1038/s41416-018-0158-y]
Plk1 Inhibitors and Abiraterone Synergistically Disrupt Mitosis and Kill Cancer Cells of Disparate Origin Independently of Androgen Receptor Signaling [ Cancer Res, 2023, 83(2):219-238] | PubMed: 36413141 |
Androgen receptor blockade resistance with enzalutamide in prostate cancer results in immunosuppressive alterations in the tumor immune microenvironment [ J Immunother Cancer, 2023, 11(5)e006581] | PubMed: 37147019 |
Allosteric inhibition of HSP70 in collaboration with STUB1 augments enzalutamide efficacy in antiandrogen resistant prostate tumor and patient-derived models [ Pharmacol Res, 2023, 189:106692] | PubMed: 36773708 |
Novel inhibition of AKR1C3 and androgen receptor axis by PTUPB synergizes enzalutamide treatment in advanced prostate cancer [ Oncogene, 2023, 42(9):693-707] | PubMed: 36596844 |
Loss of Long Noncoding RNA NXTAR in Prostate Cancer Augments Androgen Receptor Expression and Enzalutamide Resistance [ Cancer Res, 2022, 82(1):155-168] | PubMed: 34740892 |
miR-143 mediates abiraterone acetate resistance by regulating the JNK/Bcl-2 signaling pathway in prostate cancer [ J Cancer, 2022, 13(15):3652-3659] | PubMed: 36606191 |
Abiraterone acetate induces CREB1 phosphorylation and enhances the function of the CBP-p300 complex, leading to resistance in prostate cancer cells [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.4391.2020] | PubMed: 33495313 |
Antiproliferative, proapoptotic, and tumor-suppressing effects of the novel anticancer agent alsevirone in prostate cancer cells and xenografts [ Arch Pharm (Weinheim), 2021, e2100316] | PubMed: 34668210 |
Stepwise binding of inhibitors to human cytochrome P450 17A1 and rapid kinetics of inhibition of androgen biosynthesis [ J Biol Chem, 2021, 297(2):100969] | PubMed: 34273352 |
Overcoming prostate cancer drug resistance with a novel organosilicon small molecule [ Neoplasia, 2021, 23(12):1261-1274] | PubMed: 34781084 |
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