Abiraterone Acetate

目录号：S2246 批次号：S224609

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化学数据

别名

CB7630 Acetate

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₆H₃₃NO₂

分子量

391.55

CAS号

154229-18-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

11 mg/mL (28.09 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

0.5mg/ml (1.28mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式，是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。

靶点

CYP17 ^[1]
(Cell-free assay)

72 nM

体外研究

Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。^[1] Abiraterone通过抑制CYP17A1，阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD)，3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ⁴-雄烯二酮。Abiraterone对3βHSD的抑制阻断DHT合成和雄激素受体响应。Abiraterone抑制Δ⁵-雄烯二醇转化为睾酮。^[2] Abiraterone抑制C_17,20-裂解酶，在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%)，并反过来增加LH浓度(192%)。^[3] Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达，这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。^[4]

体内研究

对大鼠进行腹腔注射给药，abiraterone在体内快速脱乙酰化。CB7630（Abiraterone Acetate）是去醋酸盐前体药物，它能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下，并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好，平均消除半衰期为27.6小时^[5]。在小鼠中进行的临床前研究表明，abiraterone抑制CYP17，降低雄激素的产生，可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少^[6]。

特征

Abiraterone 是一种用于去雄抗性的前列腺癌药物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	C_17,20-裂解酶活性试验
激酶实验	将微粒体在反应混合物中稀释至终蛋白浓度为50 μg/mL，反应混合物包含0.25 M蔗糖，20 mM Tris-HCl (pH 7.4)，10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH。在37 °C下平衡10分钟后，加入终浓度为0.6 mM的βNADP起始反应。在将600 μL反应混合物分配到各试管之前，测试化合物在氮气流中蒸干，然后在37 °C下培养10分钟。与Abiraterone培养后，将500 μL反应混合物转移到包含1 μM酶底物，17OHP的试管中。进一步培养10分钟后，试管放置在冰上，加入0.1 ml NaOH 1N停止反应。将试管深度冷冻，并储存在-20 °C，直到测试进行到Δ4A水平。开发Δ4A RIA，并且使用Δ4A的特异性抗体在实验室微孔板上自动化，指令由Biogenesis提供。游离和结合抗原的分离通过葡聚糖包被的活性炭悬浮液实现。离心分离后，等分上清液以一式两份在液体闪烁计数器上计数。未知样品的Δ4A浓度根据标准曲线测定。检出限为0.5 ng/mL，在13 ng/mL试验值处，试验内和试验之间的变异系数分别为10.7和17.6%。酶促反应表示为每10分钟和每毫克蛋白质Δ4A形成的pmol量。没有抑制剂(对照组)的最大活性值设定为100%。IC50值使用酶活性(%)对抑制剂浓度对数图的非线性分析计算。
细胞实验	细胞系	LNCaP和VCaP细胞
	浓度	0 μM -10 μM
	处理时间	24小时和96小时
	方法	LNCaP和VcaP细胞接种在96孔板，在CSS增补的无酚红或FBS增补的培养基中培养7天。在接种24小时和96小时后，细胞用Abiraterone处理，细胞活性在第7天通过加入CellTiter Glo测量发光情况测定。
动物实验	动物模型	负荷LAPC4细胞的雄性NOD/SCID小鼠
	剂量	0.5 mmol/kg/d
	给药处理	皮下注射给药

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by Endocrinology, 2014, 155(2), 358-69]

: 数据来源于[Data independently produced by Prostate, 2013, 74, 235-49]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Br J Cancer, 2018, doi:10.1038/s41416-018-0158-y]

Abiraterone Acetate在文献中得到引用

Plk1 Inhibitors and Abiraterone Synergistically Disrupt Mitosis and Kill Cancer Cells of Disparate Origin Independently of Androgen Receptor Signaling [ Cancer Res, 2023, 83(2):219-238]	PubMed: 36413141
Androgen receptor blockade resistance with enzalutamide in prostate cancer results in immunosuppressive alterations in the tumor immune microenvironment [ J Immunother Cancer, 2023, 11(5)e006581]	PubMed: 37147019
Allosteric inhibition of HSP70 in collaboration with STUB1 augments enzalutamide efficacy in antiandrogen resistant prostate tumor and patient-derived models [ Pharmacol Res, 2023, 189:106692]	PubMed: 36773708
Novel inhibition of AKR1C3 and androgen receptor axis by PTUPB synergizes enzalutamide treatment in advanced prostate cancer [ Oncogene, 2023, 42(9):693-707]	PubMed: 36596844
Loss of Long Noncoding RNA NXTAR in Prostate Cancer Augments Androgen Receptor Expression and Enzalutamide Resistance [ Cancer Res, 2022, 82(1):155-168]	PubMed: 34740892
miR-143 mediates abiraterone acetate resistance by regulating the JNK/Bcl-2 signaling pathway in prostate cancer [ J Cancer, 2022, 13(15):3652-3659]	PubMed: 36606191
Abiraterone acetate induces CREB1 phosphorylation and enhances the function of the CBP-p300 complex, leading to resistance in prostate cancer cells [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.4391.2020]	PubMed: 33495313
Antiproliferative, proapoptotic, and tumor-suppressing effects of the novel anticancer agent alsevirone in prostate cancer cells and xenografts [ Arch Pharm (Weinheim), 2021, e2100316]	PubMed: 34668210
Stepwise binding of inhibitors to human cytochrome P450 17A1 and rapid kinetics of inhibition of androgen biosynthesis [ J Biol Chem, 2021, 297(2):100969]	PubMed: 34273352
Overcoming prostate cancer drug resistance with a novel organosilicon small molecule [ Neoplasia, 2021, 23(12):1261-1274]	PubMed: 34781084

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