Abiraterone

目录号：S1123 批次号：S112306

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化学数据

化学结构式 别名 CB-7598 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H31NO
分子量 349.51 CAS号 154229-19-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 1.5 mg/mL (4.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
靶点
CYP17 [1]
(Cell-free assay)
2 nM
体外研究 Abiraterone 与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外，Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达，可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上，Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。Abiraterone 取代WT-AR 和 T877A中的配体，EC50 分别为 13.4 μM 和 7.9 μM。[2] Abiraterone作用于大鼠睾丸微粒，抑制裂解酶活性,IC50为5.8 nM。Abiraterone 醋酸盐显著抑制T分泌(−48%)，且反过来提高 LH 浓度。 (192%)。[3]
体内研究 在人类睾丸微粒体中，Abiraterone抑制CYP17，IC50 为72 nM。[4] Abiraterone 不能显著降低任何器官尺寸。[5] Abiraterone 强烈降低睾丸激素水平，几乎达到切除睾丸的水平。与对照组相比，Abiraterone 降低 95%以上睾丸激素水平。[6]
特征 Abiraterone 已经批准用于治疗 Docetaxel处理的阉割性前列腺癌(CRPC)。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 C17,20-裂解酶活性实验
在含 0.25 M蔗糖, 20 mM Tris–HCl (pH 7.4), 10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH的反应混合物中，微粒体稀释到终蛋白浓度为50 μg/mL。在 37oC下平衡10分钟后，加入βNADP 开始反应，终浓度为0.6 mM。在分配600 μL反应物到每个试管前，在氮气流下蒸发 Abiraterone到干燥状，然后在 37oC下温育10分钟。与 Abiraterone温育后, 500 μL反应混合物转移到含1 μM 酶底物, 17OHP的试管中。再温育10分钟后，试管置于冰上，加入0.1 ml NaOH 1N终止反应。试管速冻，然后储存于 −20oC 下，直到用于Δ4A 水平测定。进行Δ4A RIA，然后在微孔板格式上使用抗Δ4A的特异性抗体进行自动化。使用葡聚糖被覆活性炭悬浮法实现游离态抗原和结合态抗原的分离。离心后，在1450 MicrobetaPlus配体闪烁计数器中重复测量等分上清液。从标准曲线中测定未知样本中Δ4A浓度。使用非线性分析计算 IC50值。
细胞实验 细胞系 LNCaP 和VCaP 细胞
浓度 0.1 μM, 1 μM, 或5 μM
处理时间 24 小时或96 小时
方法 LNCaP 和VCaP 细胞接种在96孔板上，在补充CSS的无酚红培养基或补充FBS的培养基中生长7天。接种后24小时和96小时分别使用Abiraterone处理细胞，在第7天加入CellTiter Glo测定细胞活性和测量发光。
动物实验 动物模型 LAPC-4 移植瘤小鼠
剂量 0.15 mmol/kg
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Prostate, 2013, 74, 235-49]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(17):23498-511]

Abiraterone在文献中得到引用

Bayesian Machine Learning Enables Identification of Transcriptional Network Disruptions Associated with Drug-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380] PubMed: 36779846
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568
Genetic Suppressor Element 1 (GSE1) Promotes the Oncogenic and Recurrent Phenotypes of Castration-Resistant Prostate Cancer by Targeting Tumor-Associated Calcium Signal Transducer 2 (TACSTD2) [ Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959] PubMed: 34439112
Antiproliferative, proapoptotic, and tumor-suppressing effects of the novel anticancer agent alsevirone in prostate cancer cells and xenografts [ Arch Pharm (Weinheim), 2021, e2100316] PubMed: 34668210
Stepwise binding of inhibitors to human cytochrome P450 17A1 and rapid kinetics of inhibition of androgen biosynthesis [ J Biol Chem, 2021, 297(2):100969] PubMed: 34273352
Abiraterone induces SLCO1B3 expression in prostate cancer via microRNA-579-3p [ Sci Rep, 2021, 11(1):10765] PubMed: 34031488
Effects of MTX-23, a Novel PROTAC of Androgen Receptor Splice Variant-7 and Androgen Receptor, on CRPC resistant to Second-Line Antiandrogen Therapy [ Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0417.2020] PubMed: 33277442
Dual-mTOR Inhibitor Rapalink-1 Reduces Prostate Cancer Patient-Derived Xenograft Growth and Alters Tumor Heterogeneity [ Front Oncol, 2020, 10:1012] PubMed: 32656088
Bioactivity of Curcumin on the Cytochrome P450 Enzymes of the Steroidogenic Pathway. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(18)] PubMed: 31533365
CYP17A1 Maintains the Survival of Glioblastomas by Regulating SAR1-Mediated Endoplasmic Reticulum Health and Redox Homeostasis. [ Cancers (Basel), 2019, 11(9)] PubMed: 31527549

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