Methotrexate

目录号：S1210 批次号：S121006

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化学数据

别名

NCI-C04671, Amethopterin, CL14377, WR19039

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C(避光) 粉状
1年 -80°C(避光) 溶于溶剂

化学式

C₂₀H₂₂N₈O₅

分子量

454.44

CAS号

59-05-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

91 mg/mL (200.24 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	3.330mg/ml (7.33mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL66.67mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Methotrexate,一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂，与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡。

靶点

hDHFR ^[4]
(Activated peripheral T cells)

24 nM

体外研究

Methotrexate (0.1-10 mM)诱导体外活化的来自人类外周血的T细胞的细胞凋亡。在混合淋巴细胞反应中，Methotrexate使活化的T细胞的克隆缺失。Methotrexate能够通过CD95不依赖的途径选择性删除活化的外周血中T细胞。^[1]

Methotrexate通过还原性叶酸载体被细胞利用，随后在细胞内被转化为聚谷氨酸盐。Methotrexate导致体外中性粒细胞刺激的白三烯B4的产生减少。Methotrexate聚谷氨酸盐抑制5-氨基咪唑-4-氨甲酰核糖核苷 (AICAR)甲酰基转移酶，比对其他参与嘌呤生物合成的酶更加有效。Methotrexate也通过抑制体外TNF诱导的核因子κB活化而抑制TNF活性，与该因子，IκBα的一个抑制剂的降解和活化的减少部分相关，也可能与腺苷的释放有关。Methotrexate通过来自健康人体和RA患者的T细胞受体激活的T淋巴细胞抑制TNF 和IFN-γ的产生。Methotrexate的治疗与TNF-α阳性的CD4+ T 细胞显著减少，而T细胞表达的抗炎因子IL-10的数量增加有关。^[2]

体内研究

在小鼠体内，Methotrexate增加脾细胞中AICAR含量，升高了角叉菜胶发炎气泡的渗出液中腺苷浓度，并且显著抑制了发炎气泡中白血球的积累。在小鼠体内，Methotrexate介导的白血球累积的减少被注射腺苷脱氨酶（ADA）到气泡而部分逆转，被特定的腺苷A2受体拮抗剂，3,7-dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX)完全逆转，但不会被腺苷A1受体拮抗剂，8-cyclopentyl-dipropylxanthine所影响。^[3]

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: , ChemMedChem, 2015, 10(5):804-14.

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(17):23439-53]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2018, 233(5):3713-3722]

Methotrexate在文献中得到引用

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215]	PubMed: 40694424
Targeting USP11 counteracts SFTPCI73T -associated interstitial lung disease in hiPSCs-derived alveolar organoids and in vivo models [ Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549]	PubMed: 40225577
Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.]	PubMed: 40823867
Organoid drug profiling identifies methotrexate as a therapy for SCCOHT, a rare pediatric cancer [ Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724]	PubMed: 40009666
Identifying squalene epoxidase as a metabolic vulnerability in high-risk osteosarcoma using an artificial intelligence-derived prognostic index [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1586]	PubMed: 38372422
NINJ1 regulates ferroptosis via xCT antiporter interaction and CoA modulation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):755]	PubMed: 39424803
EFNB1 levels determine distinct drug response patterns guiding precision therapy for B-cell neoplasms [ iScience, 2024, 27(1):108667]	PubMed: 38155773
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Studying Target-Engagement of Anti-Infectives by Solvent-Induced Protein Precipitation and Quantitative Mass Spectrometry [ ACS Infect Dis, 2024, 10(12):4087-4102]	PubMed: 39566904
Wogonin inhibits the migration and invasion of fibroblast-like synoviocytes by targeting PI3K/AKT/NF-κB pathway in rheumatoid arthritis [ Arch Biochem Biophys, 2024, 755:109965]	PubMed: 38552763

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