AICAR (Acadesine)

目录号：S1802 批次号：S180213

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化学数据

化学结构式 别名 NSC105823, AICA Riboside 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C9H14N4O5
分子量 258.23 CAS号 2627-69-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 52 mg/mL (201.37 mM)
Water 26 mg/mL (100.68 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。
靶点
AMPK [1]
(Cell-free assay)		 AMPKK [1]
(Cell-free assay)
体外研究 Acadesine (500 μM)治疗30-40分钟后增加离体肝细胞提取物中的ZMP，在大约4 nmol/g下保持相对的稳定。Acadesine (500 μM)在15分钟时引起大鼠肝细胞中短暂的AMPK活化(12倍)，以及脂肪细胞中的AMPK活化(2-3倍)。而不影响ATP，ADP 或AMP水平。Acadesine (500 μM)显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。Acadesine (500 μM)也会引起显著的HMG-CoA还原酶失活。[1] Acadesine剂量依赖性诱导B-CLL细胞凋亡，EC50 为380 μM。Acadesine (0.5 mM)使来自20个典型患者的B-CLL细胞的细胞活性从68%降低到26%。Acadesine (0.5 mM)诱导caspase活化和细胞色素C从线粒体中释放。Acadesine (0.5 mM)的摄取和磷酸化作用是诱导细胞凋亡和活化B-CLL细胞中AMPK所必需的。Acadesine (2-4 mM)仅轻微影响来自B-CLL患者的T细胞的活性，Acadesine (0.5 mM)显著减少B细胞活性，而对T细胞活性影响不大。[2] Acadesine引起K562，LAMA-84和JURL-MK1中细胞代谢减少，并且能有效杀死携带T315I-BCR-ABL突变体的耐imatinib的K562细胞和Ba/F3细胞。Acadesine的作用会被GF109203X 和Ro-32-0432废止，其分别是经典的和新的PKCs抑制剂，因此，Acadesine引起K562细胞中几种PKC亚型的重排和活化。Acadesine在第10天剂量依赖性抑制K562集落形成，acadesine的生长抑制作用在0.25 mM下已经能够检测到，在2.5 mM下具有最大抑制作用。[3] 在体外，Acadesine引起LPS刺激的中性粒细胞中CD18表达减少。[4] Acadesine(1 mM)显著抑制N-甲酰基-甲二磺酰基-亮氨酸-苯基丙氨酸诱导的粒细胞CD11b上调，在血液中平均抑制率为61%。[5]
体内研究 在小鼠K562细胞异种移植模型中，Acadesine (50 mg/kg)显著减少肿瘤形成。[3] Acadesine (10 mg/kg)引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内，Acadesine (10 mg/kg)抑制肺毛细血管中LPS诱导的蛋白渗透，抑制恒定呼吸容积下吸入压峰值以及无效换气腔的增加。[4]
特征 一种潜在的第一类腺苷调节剂(ARA)。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 K562 细胞系
浓度 2.5 mM
处理时间 10天
方法

将Acadesine加入到在半固体甲基纤维素培养基中生长的K562细胞系或原代细胞(103 CD34+ 细胞/毫升)。MethoCult H4100 或H4236分别用于细胞系和原代CD34+细胞。培养10天后，细胞集落通过加入1 mg/mL 3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)试剂检测，并使用Image J定量软件计数。
动物实验 动物模型 K562细胞异种移植小鼠模型
剂量 50 mg/kg
给药处理 腹腔内注射

客户使用selleck产品的实验数据

, British Journal of Pharmacology, 2015, 172(13):3284–3301.

, J Appl Toxicol, 2017, 37(10):1219-1224

数据来源于[Data independently produced by , , J Clin Invest, 2019, 129(1):252-267]

数据来源于[Data independently produced by , , J Mol Cell Cardiol, 2015, 85:155-67]

AICAR (Acadesine)在文献中得到引用

Molecular mechanism underlying miR-204-5p regulation of adipose-derived stem cells differentiation into cells from three germ layers [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):95] PubMed: 38388551
Forchlorfenuron-Induced Mitochondrial Respiration Inhibition and Metabolic Shifts in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(5)976] PubMed: 38473335
Rap1GAP exacerbates myocardial infarction by regulating the AMPK/SIRT1/NF-κB signaling pathway [ Cell Signal, 2024, 117:111080] PubMed: 38320624
Maternal aging increases offspring adult body size via transmission of donut-shaped mitochondria [ Cell Res, 2023, 33(11):821-834] PubMed: 37500768
Enhanced glycolysis-mediated energy production in alveolar stem cells is required for alveolar regeneration [ Cell Stem Cell, 2023, 30(8):1028-1042.e7] PubMed: 37541209
ADP-dependent glucokinase controls metabolic fitness in prostate cancer progression [ Mil Med Res, 2023, 10(1):64] PubMed: 38082365
Arginine methylation of PPP1CA by CARM1 regulates glucose metabolism and affects osteogenic differentiation and osteoclastic differentiation [ Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1369] PubMed: 37649137
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Gasdermin D-mediated pyroptosis is regulated by AMPK-mediated phosphorylation in tumor cells [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):469] PubMed: 37495617
Gasdermin D-mediated pyroptosis is regulated by AMPK-mediated phosphorylation in tumor cells [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):469] PubMed: 37495617

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