AdipoRon

目录号：S7365 批次号：S736503

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化学数据

化学结构式 别名 SC-396658 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H28N2O3
分子量 428.52 CAS号 924416-43-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (200.69 mM)
Ethanol 86 mg/mL (200.69 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.3mg/ml (10.03mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL86mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
4.3mg/ml (10.03mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL86mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AdipoRon (SC-396658)是一种新型的口服作用于脂联素受体的激动剂，针对脂联素受体1和脂联素受体2的KD分别为1.8 和 3.1 μM。
靶点
AdipoR1 [1] AdipoR2 [1]
1.8 μM(Kd) 3.1 μM(Kd)
体外研究 AdipoRon通过与C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2结合而增加AMPK活化作用，PGC-1α表达以及线粒体生物合成。[1]
体内研究 在野生型小鼠骨骼肌和肝脏中，AdipoRon (50 mg/kg, i.v.)通过AdipoR1和AdipoR2显著诱导AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠体内，AdipoRon (50 mg/kg, p.o.)通过激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路，或者激活肝脏中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰岛素耐受性，葡萄糖耐受不良以及血脂异常。此外，AdipoRon可以改善遗传性肥胖啮齿类动物模型db/db小鼠的糖尿病，并且延长高脂饮食的db/db小鼠缩短的寿命。[1]
特征 口服生物可利用的脂联素受体激动剂，其可用于肥胖相关疾病的治疗。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
表面等离子共振测量通过BIAcore X100系统和传感器芯片SA进行。人类AdipoR1和AdipoR2在杆状病毒系统下表达，并纯化至同种类。AdipoR1和AdipoR2样品随后重组成包含生物素化磷脂酰乙醇胺的卵磷脂脂质体。小鼠全身脂联素被产生。使用标准固定化方案，AdipoR1和AdipoR2被固定在传感器芯片SA上达到2,500-3,000响应单元(RU)的水平。视紫红质受体作为对照。实验在25 ˚C下使用流动缓冲液(20 mM Hepes, pH 7.4, 200 mM NaCl, 10% 甘油, 0.05% (v/v)表面活性剂P20)进行。结合分析试验通过使用一些列AdipoRon (0.49-31.25 μM) 或脂联素(1.5 ng-3.75 μg)进行。使用Biacore X100评估软件确定化合物或者蛋白质的平衡解离常数(KD)。
动物实验 动物模型 野生型，Adipor1−/−, Adipor2−/−, Adipor1−/− Adipor2−/− 基因敲除小鼠和db/db小鼠。
剂量 ~50毫克/千克
给药处理 i.v.或 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Med Rep, 2018, 17(1):209-215]

AdipoRon在文献中得到引用

Small-molecule agonist AdipoRon alleviates diabetic retinopathy through the AdipoR1/AMPK/EGR4 pathway [ J Transl Med, 2024, 22(1):2] PubMed: 38166990
Overexpression of salusin‑β downregulates adipoR1 expression to prevent fatty acid oxidation in HepG2 cells [ Mol Med Rep, 2024, 29(2)18] PubMed: 38063230
Adiponectin suppresses tumor growth of nasopharyngeal carcinoma through activating AMPK signaling pathway [ J Transl Med, 2022, 20(1):89] PubMed: 35164782
Adiponectin Deficiency Promotes Endometrial Carcinoma Pathogenesis and Development via Activation of Mitogen-Activated Protein Kinase [ J Pathol, 2022, 10.1002/path.5874] PubMed: 35072951
SCA-1 micro-heterogeneity in the fate decision of dystrophic fibro/adipogenic progenitors [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):122] PubMed: 33495447
Lipophagy deficiency exacerbates ectopic lipid accumulation and tubular cells injury in diabetic nephropathy [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1031] PubMed: 34718329
SCA-1 micro-heterogeneity in the fate decision of dystrophic fibro/adipogenic progenitors [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):122] PubMed: 33495447
An adiponectin receptor agonist promote osteogenesis via regulating bone-fat balance [ Cell Prolif, 2021, 54(6):e13035] PubMed: 33939201
AdipoRon Protects against Tubular Injury in Diabetic Nephropathy by Inhibiting Endoplasmic Reticulum Stress [ Oxid Med Cell Longev, 2020, 2020:6104375] PubMed: 32832003
AdipoRon Attenuates Hypertension-Induced Epithelial-Mesenchymal Transition and Renal Fibrosis via Promoting Epithelial Autophagy [ J Cardiovasc Transl Res, 2020, 10.1007/s12265-020-10075-8] PubMed: 33025271

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