Doxorubicin (DOX) HCl

目录号：S1208 批次号：S120815

化学数据

	别名	Adriamycin, NSC 123127, Hydroxydaunorubicin HCl	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₂₉NO₁₁.HCl
	分子量	579.98	CAS号	25316-40-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (172.41 mM)
		Water	50 mg/mL (86.2 mM)
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制人类DNA topoisomerase I和topoisomerase II，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。

靶点

AMPK ^[6]

Topo II ^[1]
(Tumor cells)

体外研究

Adriamycin是抗菌的蒽环霉素，通常在两种水平发挥其抗肿瘤活性，改变DNA，和产生自由基，通过DNA损伤，触发癌细胞凋亡。Adriamycin 通过插入到 DNA链中而阻断DNA合成，且抑制DNA拓扑异构酶 II(TOP2)。Adriamycin 作用于快速增值和表达高水平TOP2的细胞最有效。此外, Adriamycin通过产生神经酰胺(通过激活p53 或其他下游通路如JNK而促进凋亡)而触发凋亡，通过丝苏氨酸蛋白酶而降解,线粒体中释放细胞色素 c,提高 FasL(死亡受体Fas/CD95 配体)mRNA产量, 且产生更多的自由基。^[2]

使用GSNO(亚硝基谷胱甘肽)预处理，抑制抗Doxorubicin的乳腺癌细胞系MCF7/Dx,伴随着增强蛋白谷胱甘肽和核中Doxorubicin 的积累。^[3]

在共济失调毛细血管扩张症突变(ATM)，及ATM 和 Rad3相关的(ATR)信号通路中，提高的 cyclin G2(CycG2)表达和蛋白磷酸化修饰导致Adriamycin诱导的G2/M 检查点停滞。^[5]

Adriamycin作用于小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)和心肌细胞，抑制AMP活化蛋白激酶(AMPK),导致SIRT1 功能障碍,p53 累积, 且促进细胞死亡。^[6]

Adriamycin产生明显的热休克反应，抑制热休克蛋白或使热休克蛋白沉默增强，Adriamycin增强促进神经母细胞瘤细胞凋亡的效果。在不可测量蛋白酶抑制的条件下，纳摩尔Adriamycin处理神经母细胞瘤细胞，使特定的一系列蛋白过泛素化，这种作用存在剂量依赖性，且引起泛素化酶，如乳酸脱氢酶和α-烯醇酶的缺失，α-enolase, 蛋白泛素化模式与蛋白酶抑制剂Bortezomib相似,说明Adriamycin也可通过损伤蛋白而发挥作用。^[8]

体内研究

虽然Adriamycin的使用价值受其慢性和急性毒副作用所限制，但是Although 在治疗乳腺癌和食道癌，儿童实体瘤，骨肉瘤，Kaposi’s 肉瘤,软组织肉瘤, 及Hodgkin和非-Hodgkin 淋巴癌方面仍然是必需的。 ^[2]

在体内, Adriamycin与腺病毒MnSOD (AdMnSOD) 及1,3 - 双（2 - 氯乙基）-1-亚硝基脲（BCNU）联用降低 MB231 肿瘤体积和延长小鼠寿命，具有最大作用效果。^[1]

动物实验	动物模型	皮下注射MB231细胞的雌性无胸腺裸鼠
剂量	3 mg/kg/day
给药处理	瘤内处理

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 74, 298-308]

: 数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9, e94309]

: Data independently produced by , 2014, Dr Milica Pesic from Institute for Biological Research

: 数据来源于[, 8(1), e54595]