Alendronate sodium trihydrate

目录号:S1624 批次号:S162402

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化学数据

化学结构式 别名 G-704650, MK-217 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C4H13NO7P2.3H2O.Na

分子量 326.13 CAS号 121268-17-5
Solubility (25°C)* 体外 Water 20 mg/mL (61.32 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217),含氮双膦酸盐,是骨吸收的强抑制剂,用于治疗和预防骨质疏松症。
体外研究 Alendronate,直接作用于破骨细胞,抑制破骨细胞功能所必需的胆固醇生物合成途径的限速步骤。[1] Alendronate抑制类异戊二烯生物合成途径,并干扰蛋白质异戊烯化,从而降低香叶基香叶基二磷酸水平。Alendronate抑制[(3)H]甲羟戊酸内酯整合到18-25 kDa蛋白质和非皂化脂,包括破骨细胞中的甾醇。[2] Alendronate剂量依赖性抑制[(3)H]MVA整合到固醇,并伴随整合到IPP 和DMAPP的放射性标记增加。[3]
体内研究 Alendronate引起兔子胃糜烂,但不引起大鼠胃窦溃疡。Alendronate增加indomethacin诱发的胃窦溃疡的发病率和面积。在大鼠体内,Alendronate也会增强indomethacin诱发的胃损伤,并延缓胃溃疡恢复。[4] Alendronate (0.04-0.1 mg/kg一周两次,或0.1 mg/kg 一周一次)部分阻断人PC-3 ML细胞对骨转移的建立,并导致腹膜和其它软组织肿瘤形成。Alendronate预处理小鼠(0.1 mg/kg,一周两次或一周一次),并联合紫杉醇给药(10-50 mg/kg/day,一周两次或一周一次)统计学上显著阻断骨髓和软组织中PC-3 ML肿瘤的生长,并显著将生存时间提高到4-5周。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Alendronate sodium trihydrate在文献中得到引用

A network integration approach for drug-target interaction prediction and computational drug repositioning from heterogeneous information. [ Nat Commun, 2017, 8(1):573] PubMed: 28924171

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