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别名 | SL 77499 HCl | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H27N5O4.HCl |
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分子量 | 425.91 | CAS号 | 81403-68-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 85 mg/mL (199.57 mM) | |
Water | 85 mg/mL (199.57 mM) | |||
Ethanol | 85 mg/mL (199.57 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Alfuzosin显著提高全细胞钠离子(hNa(v)1.5)峰值电流,增加后期hNa(v)1.5单通道开口的概率,并显著缩短了从失活恢复的慢速时间常数。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脉冲串持续时间和每脉冲串开口2-和3-倍之间。[1] 在10 mM phenylephrine预收缩的兔corpus cavernosum(CC)中,Alfuzosin显示出浓度依赖性舒张作用。[2] |
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体内研究 | Alfuzosin(300 nM)显著延长兔Purkinje fibers纤维的动作电位期(APD)(60)和离体兔心的QT。[1] 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin增强Apomorphine诱发的勃起的次数和幅度。[3] 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin表现为一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,阻止外源性去甲肾上腺素诱导的收缩而不改变vas deferens输精管的收缩。[4] 在毁脊髓大鼠中,Alfuzosin(0.03-0.3 毫克/千斤,静脉注射)显着抑制α1选择性激动剂Cirazoline产生的升压反应,但仅略微抑制对α2选择性激动剂UK 14,304的反应。Alfuzosin(1 毫克/千斤,静脉注射)对prejunctional的α2受体刺激介导的反应有影响最小(UK 14,304诱导的交感神经心动过速的抑制作用)。在麻醉猫中,Alfuzosin(0.001 毫克/千斤,静脉注射)和Prazosin(0.001-0.3 毫克/千斤,静脉注射)产生剂量相关抑制交感神经腹下神经刺激的尿道压力增加。[5] |
数据来源于[Data independently produced by , , Prostate, 2016, 76(8):757-66.]
Relative cytotoxic potencies and cell death mechanisms of α1 -adrenoceptor antagonists in prostate cancer cell lines [Forbes A, et al. Prostate, 2016, 76(8):757-66] | PubMed: 26880388 |
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