Alizarin

目录号：S2526 批次号：S252601

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化学数据

化学结构式 别名 Anthraquinonic 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H8O4
分子量 240.21 CAS号 72-48-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 48 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Alizarin是一种从茜草Rubia tinctorum L的根中提取的红色媒染剂。 Alizarin 能够强烈抑制 P450 同工型 CYP1A1、CYP1A2 和 CYP1B1，酶测定中的 IC50 分别为 6.2 μM、10.0 μM 和 2.7 μM 。 同时，也有文献报道Alizarin可增加 HepG2 细胞中 CYP1A1 酶活性，并作为 AHR 受体的激动剂。
靶点
CYP1B1 [1] CYP1A1 [1] CYP1A2 [1]
2.7 μM 6.2 μM 10.0 μM
体外研究 Alizarin对CYP2A6和CYP2E1抑制作用较弱。Alizarin对CYP1B1表现出竞争性抑制，Ki为0.5 μM。Alizarin降低CYP1A2 或CYP1B1诱导的MeIQx突变，而不会有效降低B[a]P诱导的突变。[1] 在大鼠肝脏微粒体中，Alizarin对碘苯酚衍生的苯氧自由基，超氧阴离子自由基和脂质过氧化物表现出抗氧化作用。[2]
体内研究 在中毒的动物体内，Alizarin也会降低硫代巴比土酸反应物的肝脏含量以及丙氨酸转氨酶的血清水平。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 CYPs酶活性的测定
使用Hitachi F-2000荧光分光光度计测定7-ethoxycoumarin在CYP1A1和CYP1B1作用下，7-ethoxyresorufin在CYP1A2作用下，7-hydroxylation在CYP2A6作用下邻位脱乙基产生的代谢物的荧光，定量测定酶活性。在这些实验中，代谢物的荧光不被测试剂量下蒽醌色素的存在影响。使用CYP1A1和CYP1B1时，7-Ethoxycoumarin的剂量分别为40 μM和20 μM。对于CYP2C19，CYP2E1，CYP3A4 和CYP3A5，催化反应的每个代谢物的量通过配备UV检测器的HPLC测定。CYP2C19 和CYP2E1的活性分别通过(S)-mephenytoin的4′-羟基化和chlorzoxazone 的6-羟基化测定。对于CYP3As，它们的活性通过midazolam的1′-羟基化测定。简而言之，培养后，立即将1 μM diazepam内标物，过量硫酸铵和5体积乙酸乙酯加入反应混合物。震动10分钟后，通过在4 °C 下以2000×g 离心10分钟将1′-羟基midazolam 和diazepam萃取到乙酸乙酯层。然后通过蒸发除去乙酸乙酯，并将残留物在甲醇中溶解后用于HPLC。20 μM的 midazolam用于检测CYP3A4活性，7 μM剂量用于检测CYP3A5活性。为评估CYP1B1的Km值，测定活性时，底物剂量为2.5到40 μM。Alizarin对CYP1B1活性的Ki值，在0.2-1.6 μM Alizarin存在下根据酶活性计算。

Alizarin在文献中得到引用

Nuclear DNA and Mitochondrial Damage of the Cooked Meat Carcinogen 2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine in Human Neuroblastoma Cells [ Chem Res Toxicol, 2023, 36(8):1361-1373] PubMed: 37421305
NUPR1 contributes to radiation resistance by maintaining ROS homeostasis via AhR/CYP signal axis in hepatocellular carcinoma [ BMC Med, 2022, 20(1):365] PubMed: 36258210
Phosphoglycerate Mutase 1 Activates DNA Damage Repair via Regulation of WIP1 Activity. [ Cell Rep, 2020, 14;31(2):107518] PubMed: 32294440
Silicate-based bioceramic scaffolds for dual-lineage regeneration of osteochondral defect. [ Biomaterials, 2019, 192:323-333] PubMed: 30468999

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