Aloxistatin (E64d)

目录号：S7393 批次号：S739301

化学数据

	别名	E-64d	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₃₀N₂O₅
	分子量	342.43	CAS号	88321-09-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	68 mg/mL (198.58 mM)
		Ethanol	68 mg/mL (198.58 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂，具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L，而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。

靶点

Cysteine protease ^[1]

体外研究

Aloxistatin可以进入完整的血小板，通过抑制钙蛋白酶而抑制蛋白质水解。^[2]

Aloxistatin减弱体外甲状旁腺激素诱导的细胞增殖，并且抑制成骨细胞分化。^[3]

体内研究

Aloxistatin (100 毫克/千克，p.o.)强烈抑制仓鼠骨骼肌、心脏和肝脏中组织蛋白酶B&L的活性。^[1]

在脊椎损伤（SCI)的大鼠体内，Aloxistatin在SCI病变和半影区提供神经保护。^[4]

在阿尔茨海默氏病动物模型中，Aloxistatin通过抑制组织蛋白酶B的活性减少了大脑淀粉样蛋白-β，并改善了记忆障碍。^[5]

动物实验	动物模型	仓鼠
剂量	~100毫克/千克
给药处理	p.o.

参考文献

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Aloxistatin (E64d)在文献中得到引用

Truncating NFKB1 variants cause combined NLRP3 inflammasome activation and type I interferon signaling and predispose to necrotizing fasciitis [ Cell Rep Med, 2024, 5(4):101503]	PubMed: 38593810
OTULIN confers cisplatin resistance in osteosarcoma by mediating GPX4 protein homeostasis to evade the mitochondrial apoptotic pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):330]	PubMed: 39721999
Retinoic acid alleviates rotavirus-induced intestinal damage by regulating redox homeostasis and autophagic flux in piglets [ Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.]	PubMed: 38371474
Retinoic acid alleviates rotavirus-induced intestinal damage by regulating redox homeostasis and autophagic flux in piglets [ Anim Nutr, 2024, 16:409-421]	PubMed: 38371474
SARS-CoV-2 Omicron subvariants progressively adapt to human cells with altered host cell entry [ mSphere, 2024, 9(9):e0033824]	PubMed: 39191389
Unveiling the Role of TMPRSS2 in the Proteolytic Activation of Pandemic and Zoonotic Influenza Viruses and Coronaviruses in Human Airway Cells [ Viruses, 2024, 16(11)1798]	PubMed: 39599912
Lotus Sprout Extract Induces Selective Melanosomal Autophagy and Reduces Pigmentation [ J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587]	PubMed: 39305105
A bat MERS-like coronavirus circulates in pangolins and utilizes human DPP4 and host proteases for cell entry [ Cell, 2023, 186(4):850-863.e16]	PubMed: 36803605
Differences in syncytia formation by SARS-CoV-2 variants modify host chromatin accessibility and cellular senescence via TP53 [ Cell Rep, 2023, 42(12):113478]	PubMed: 37991919
Cysteinyl leukotriene receptor 1 is a potent regulator of the endosomal-lysosomal system in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Traffic, 2023, 24(4):177-189]	PubMed: 36704929

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