Anastrozole

目录号：S1188 批次号：S118802

化学数据

	别名	ZD-1033	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₁₉N₅
	分子量	293.37	CAS号	120511-73-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	59 mg/mL (201.11 mM)
		Ethanol	59 mg/mL (201.11 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Anastrozole是第三代非甾体类选择性的aromatase抑制剂。相较于其他aromatase抑制剂，它具有更高的选择性，对内源性内分泌没有影响、对肾上腺类固醇也没有明显作用。

靶点

Aromatase ^[1]
(human placental microsomes)

15 nM

体外研究

Anastrozole在体外具有较高固有效力，能够抑制人类胎盘的芳香化酶，IC50值为15 nM。Anastrozole的效果是AG的200倍，4-OHA的2倍，fadrozole的三分之一倍。^[1] Anastrozole通过竞争性结合酶的CYP单元中血红素基团来抑制芳香化酶，从而减少外周和乳腺中雌激素的生物合成。Anastrozole对其它甾体激素很少或者没有影响。^[2]

体内研究

成熟大鼠每2个或3个发情周期口服给药Anastrozole（0.1毫克/千克），阻断成熟雌性大鼠的排卵；对于青春期大鼠，以某些剂量给药3天完全阻断雄烯二酮刺激的子宫发育。这些作用可能是由于抑制了成熟雌性动物体内卵泡中雌激素合成在正常排卵期前的升高，而在青春期前的雌性动物体内，则抑制了其不成熟卵巢中外源性雄烯二酮的代谢。以>9.1毫克/千克的 Anastrozole对雄性尾纤猴每天两次给药，会抑制其外周芳香化酶，从而减少循环雌二醇的浓度到50%~60%。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(34):54157-54173]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int J Oncol, 2015, 46(4):1481-90. ]

Anastrozole在文献中得到引用

CDK4/6 inhibitors induce breast cancer senescence with enhanced anti-tumor immunogenic properties compared with DNA-damaging agents [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541]	PubMed: 37854019
SERPINA3-ANKRD11-HDAC3 pathway induced aromatase inhibitor resistance in breast cancer can be reversed by HDAC3 inhibition [ Commun Biol, 2023, 6(1):695]	PubMed: 37414914
Dynamic O-GlcNAcylation coordinates ferritinophagy and mitophagy to activate ferroptosis [ Cell Discov, 2022, 8(1):40]	PubMed: 35504898
CK2-induced cooperation of HHEX with the YAP-TEAD4 complex promotes colorectal tumorigenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4995]	PubMed: 36008411
Deficiency of WTAP in hepatocytes induces lipoatrophy and non-alcoholic steatohepatitis (NASH) [ Nat Commun, 2022, 13(1):4549]	PubMed: 35927268
SARS-CoV-2 ORF10 antagonizes STING-dependent interferon activation and autophagy [ J Med Virol, 2022, 94(11):5174-5188]	PubMed: 35765167
Pantothenate Kinase 1 Inhibits the Progression of Hepatocellular Carcinoma by Negatively Regulating Wnt/β-catenin Signaling [ Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1539-1554]	PubMed: 35280671
STING controls energy stress-induced autophagy and energy metabolism via STX17 [ J Cell Biol, 2022, 221(7)e202202060]	PubMed: 35510944
Murine double minute 2 aggravates adipose tissue dysfunction through ubiquitin-mediated six-transmembrane epithelial antigen of prostate 4 degradation [ iScience, 2022, 25(7):104544]	PubMed: 35747386
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258]	PubMed: 35207746

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