Apatinib (YN968D1) mesylate

目录号：S2221 批次号：S222103

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化学数据

化学结构式 别名 YN968D1, Rivoceranib 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H27N5O4S
分子量 493.58 CAS号 1218779-75-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 50 mg/mL (101.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Apatinib mesylate (YN968D1, Rivoceranib)是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂，其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib mesylate 可诱导自噬和凋亡。
靶点
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 RET [1]
(Cell-free assay)
1 nM 13 nM
体外研究 Apatinib（YN968D1）是一种新型的，具有口服生物有效性的，选择性的抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Apatinib 选择性与VEGF2结合并对其进行抑制作用。Apatinib 也有效抑制Ret, c-kit 和 c-src的活性，IC50分别为 0.013 μM, 0.429 μM 和 0.53 μM。Apatinib 抑制VEGFR-2, c-kit 和 PDGFRβ的细胞磷酸化。Apatinib 显著抑制20 ng/mL VEGF刺激的细胞增殖 (IC50 = 0.17μM)。Apatinib有效抑制FBS诱导的人脐静脉内皮细胞增殖，迁移，和心管形成，也抑制大鼠主动脉环的形成。[1]Apatinib通过抑制其运输功能而逆转ABCB1和ABCG2介导的MDR，而不是通过阻断AKT或ERK1/2通路或下调ABCB1或ABCG2的表达。Apatinib作用于ABCB1或ABCG2过表达的细胞，显著增加形成的ABCB1和ABCG2底物的细胞毒性，并增加了DOX 和Rho 123的累积。[2]
体内研究 Apatinib 抑制多种人类移植瘤的生长，这种作用具有剂量依赖性。[1] Apatinib处理携带移植瘤的裸鼠，逆转 ABCB1调节的MDR。[2] Apatinib作用于携带K562/ADR移植瘤的裸鼠，显著增强Doxorubicin 的抗肿瘤活性。[3]
特征 与Sorafenib 和 Sunitinib.相比，Apatinib (YN968D1) 治疗胃癌和大肠癌具有更好的抗癌效果。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶联免疫吸附试验
使用聚（谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸）6:3:1 的无规共聚物作为含酪氨酸的底物溶液。底物按 1 mg/mL储存在PBS中，-20°C下保存，使用PBS按1:500稀释，然后包被在96孔板中（每孔100μL）。实验板在实验前一天进行包被，使用粘合剂密封进行密封，并在4°C下贮存过夜。使用PBST（含0.05% v/v Tween 20的PBS）洗涤实验板一次，再用Hepes buffer（50 mM, pH 7.4）洗涤一次。使用10％DMSO的去离子水稀释试验化合物，25μL转移到洗涤试验板的孔中。然后 所有实验孔中加入 含8 μM ATP的MnCl2溶液(40 mM，25 μL)。含有化合物稀释液和MnCl2溶液，有或无ATP的对照和空白孔也进行动态范围检测。每孔加入新鲜稀释的酶(50 μL), 实验板在室温下温育20分钟。移除液体，使用PBST将实验孔洗涤两次。每孔加入含0.5% (w/v)牛血清白蛋白（BSA）的PBST（100 μL），将小鼠IgG抗磷酸酪氨酸抗体按1:6000稀释，实验板在室温下温育1小时后，移除液体，使用PBST洗涤实验孔两次。每孔加入含0.5% (w/v) BSA的PBST（100 μL），将辣根过氧化物酶（HRP）联和的羊抗鼠Ig抗体按1:500稀释，实验板在室温下再温育1小时后，移除液体，使用PBST洗涤实验孔两次。在50 mM含0.03% (w/v) 过硼酸钠的磷酸盐 - 柠檬酸盐buffer (pH5.0)中制备新鲜的1 mg/mL 2,2
动物实验 动物模型 携带Ls174t, HCT 116, SGC-7901, HT-29, A549, NCI-H460移植瘤的 BALB/cA 裸鼠
剂量 50, 100, 200 mg/kg
给药处理 口服

Apatinib (YN968D1) mesylate在文献中得到引用

Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
TRIM21 improves apatinib treatment in gastric cancer through suppressing EZH1 stability [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 586:177-184] PubMed: 34856418
Oxidative Stress Induces a VEGF Autocrine Loop in the Retina: Relevance for Diabetic Retinopathy [ Cells, 2020, 9(6):E1452] PubMed: 32545222
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] PubMed: 32870449
Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] PubMed: 32886306

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