Apixaban

目录号：S1593 批次号：S159301

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化学数据

化学结构式 别名 BMS 562247-01 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H25N5O4
分子量 459.5 CAS号 503612-47-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 3 mg/mL (6.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Apixaban是一种高度选择性的，可逆的Factor Xa抑制剂，在人和兔子中Ki分别为0.08 nM和0.17 nM。
靶点
Factor Xa (human) [1]
(Cell-free assay)		 Factor Xa (rabbit) [1]
(Cell-free assay)
0.08 nM(Ki) 0.17 nM(Ki)
体外研究

Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂，Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。[1]

在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中， Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。[2]
体内研究

Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl: 0.02 L kg-1 h-1), 低体积分布 (Vdss: 0.2 L kg-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。[1]

Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT)，和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。[2]
特征 Apixaban是高选择性，可逆的Factor Xa抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶亲和检测
从纯化的人类酶中获得所有酶Ki值。所有fXa实验在 微孔板上进行，孔中包括全部体积为250 μL的含0.2 M NaCl 和 0.5% PEG-6000，pH为 7.0的 0.1 M 磷酸钠缓冲液。Apixaban按10 μM, 3.16 μM, 1.0 μM, 0.316 μM, 0.1 μM, 0.0316 μM, 0.01 μM, 和 0.00316 μM进行实验。实验板在405 nm处读数30分钟。在对照组（无抑制剂）和实验中（含抑制剂）中测定比率。 Apixaban进行重复实验。与相同内部标准进行比较。组内分析误差和组间分析误差分别为5%和20%。所有酶实验在pH 7.4 buffer中在室温下进行。从人组织中纯化所有酶，及通过商业途径获得。 个别酶和底物Km 在不同实验中测定，与相关文献中所得数值相近。通过一系列浓度(1 nM到50 μM, 重复实验) 抑制剂与混合酶 (0.1 nM−100 nM) 及肽底物(200 μM−1000 μM)温育30分钟，测定对酶活性的稳态抑制。 通过IC50值或每种浓度下抑制剂的抑制程度，假设竞争性抑制和单个位点结合，而计算Ki值。
动物实验 动物模型 动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT) 和电介导颈动脉血栓 (ECAT)兔模型
剂量 ≤3 mg/kg/h
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:29387]

数据来源于[Data independently produced by , , Neuroscience, 2018, 371:445-454]

Apixaban在文献中得到引用

Rivaroxaban attenuates neutrophil maturation in the bone marrow niche [ Basic Res Cardiol, 2023, 118(1):31] PubMed: 37580509
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24] PubMed: 37207560
Factor VII, EPCR, aPC Modulators: novel treatment for neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):138] PubMed: 35690769
Evaluation of Xa inhibitors as potential inhibitors of the SARS-CoV-2 Mpro protease [ PLoS One, 2022, 17(1):e0262482] PubMed: 35015795
In vitro reversal of direct factor Xa inhibitors: Direct comparison of andexanet alfa and prothrombin complex concentrates Cofact and Beriplex/Kcentra [ Res Pract Thromb Haemost, 2022, 6(5):e12775] PubMed: 35928523
Markers for neural degeneration and regeneration: novel highly sensitive methods for the measurement of thrombin and activated protein C in human cerebrospinal fluid [ Neural Regen Res, 2021, 16(10):2086-2092] PubMed: 33642398
An engineered factor Va prevents bleeding induced by direct-acting oral anticoagulants by different mechanisms [ Blood Adv, 2020, 4(15):3716-3727] PubMed: 32777068
A Novel Highly Sensitive Method for Measuring Inflammatory Neural-Derived APC Activity in Glial Cell Lines, Mouse Brain and Human CSF [ Int J Mol Sci, 2020, 31;21(7):2422] PubMed: 32244492
The Anticoagulant Nafamostat Potently Inhibits SARS-CoV-2 S Protein-Mediated Fusion in a Cell Fusion Assay System and Viral Infection In Vitro in a Cell-Type-Dependent Manner [ Viruses, 2020, 10;12(6):E629] PubMed: 32532094
D-Dimer and Fibrin Degradation Products Impair Platelet Signaling: Plasma D-Dimer Is a Predictor and Mediator of Platelet Dysfunction During Trauma [ J Appl Lab Med, 2020, jfaa047] PubMed: 32674119

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