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别名 | Org 5222 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C17H16ClNO.C4H4O4 |
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分子量 | 401.84 | CAS号 | 85650-56-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 80 mg/mL (199.08 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂,用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序(pKi)的(5-HT1A[8.6],5-HT1B[8.4],5-HT 2A[10.2],5-HT 2B[9.8],5-HT 2C[10.5],5-HT5[8.8],5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]),肾上腺素受体(α1[8.9],alpha2A[8.9],alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]),多巴胺受体(D1[8.9],D2[8.9],D3 [9.4]和D4[9.0])和组胺受体(H1 [9.0]和H2[8.2])。Asenapine具有和5-HT 2C,5-HT 2A,5-HT 2B,5-HT 7,5-HT 6,alpha2B和D3受体更高的亲和力,表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂(pKB),5-HT 1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT 2A(9.0),5-HT 2B(9.3),5-HT 2C(9.0),5-HT 6(8.0 ),5-HT 7(8.5),D 2(9.1),D3(9.1),alpha2A(7.3),alpha2B(8.3),alpha2C(6.8)和H 1受体(8.4)。[1] | |||||||||||
体内研究 | 在自由移动的大鼠中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)诱导剂量依赖性CAR抑制(无逃避失败记录),并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质(mPFC的)和伏隔核中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)同时增加多巴胺流出。Asenapine(0.01毫克/公斤,iv)增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心,而在较高的剂量(0.05 毫克/千克,i.v.),差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中,Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。[2] |
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5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1] | PubMed: 38432392 |
Unleashing T cell anti-tumor immunity: new potential for 5-Nonloxytryptamine as an agent mediating MHC-I upregulation in tumors [ Mol Cancer, 2023, 22(1):136] | PubMed: 37582744 |
Asenapine maleate inhibits angiotensin II-induced proliferation and activation of cardiac fibroblasts via the ROS/TGFβ1/MAPK signaling pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:172-179] | PubMed: 33773140 |
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] | PubMed: 33517273 |
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
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