Asenapine maleate

目录号：S1283 批次号：S128303

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化学数据

化学结构式 别名 Org 5222 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H16ClNO.C4H4O4
分子量 401.84 CAS号 85650-56-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (199.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
靶点
5-HT2C [1] 5-HT2A [1] 5-HT7 [1] 5-HT2B [1] 5-HT6 [1] View More
10.46(pKi) 10.15(pKi) 9.94(pKi) 9.75(pKi) 9.6(pKi)
体外研究 Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]），肾上腺素受体（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]），多巴胺受体（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）和组胺受体（H1 [9.0]和H2[8.2]）。Asenapine具有和5-HT 2C，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 7，5-HT 6，alpha2B和D3受体更高的亲和力，表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂（pKB），5-HT 1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT 2A（9.0），5-HT 2B（9.3），5-HT 2C（9.0），5-HT 6（8.0 ），5-HT 7（8.5），D 2（9.1），D3（9.1），alpha2A（7.3），alpha2B（8.3），alpha2C（6.8）和H 1受体（8.4）。[1]
体内研究 在自由移动的大鼠中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）诱导剂量依赖性CAR抑制（无逃避失败记录），并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质（mPFC的）和伏隔核中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）同时增加多巴胺流出。Asenapine（0.01毫克/公斤，iv）增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心，而在较高的剂量（0.05 毫克/千克，i.v.），差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中，Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Asenapine maleate在文献中得到引用

5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1] PubMed: 38432392
Unleashing T cell anti-tumor immunity: new potential for 5-Nonloxytryptamine as an agent mediating MHC-I upregulation in tumors [ Mol Cancer, 2023, 22(1):136] PubMed: 37582744
Asenapine maleate inhibits angiotensin II-induced proliferation and activation of cardiac fibroblasts via the ROS/TGFβ1/MAPK signaling pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:172-179] PubMed: 33773140
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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