TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)

目录号：S1451 批次号：S145104

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化学数据

化学结构式 别名 TC-S 7010 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H31ClFN7O2
分子量 588.07 CAS号 1158838-45-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (170.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。
靶点
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
3.4 nM
体外研究

Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基，决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50为 0.19 μM ，对HCT29作用效果不大，IC50为2.9 μM. [1] 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累，但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化，且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡，且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长，但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发，及突变体集落。[2]
特征 Aurora A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 抑制实验
使用Histone H3 (aa 1−18) 氮端GST融合蛋白作为底物，在ELISA实验中测定Auroras A 和 B。用2 μg/mL溶于PBS的底物包被板，然后用溶于PBS的1 mg/mL 阻断剂阻断。在含30 μM ATP (Km) 的激酶buffer中加入5 ng/mL (0.16 nM) Aurora A 或45 ng/mL (1.1 nM) Aurora B，激酶反应进行40分钟，最终DMSO 浓度为4%。和磷酸组蛋白H3 (Ser10) 6G3鼠单抗，及绵羊-鼠-HRP 二抗温育，测定产物。然后冲洗，加入TMB底物。然后加入1 M磷酸终止, 在450 nM处读数。
细胞实验 细胞系 HCT116, HT29和MCF7细胞
浓度 10 μM 左右
处理时间 72小时
方法

测定Aurora A Inhibitor I作用于人类结肠癌细胞系HCT116 和HT29，及作用于人类乳腺癌细胞系MCF7的活性。细胞接种在含50 μL 完全培养基 (Ham’s F12 和DMEM-高糖1:1混合，10%FBS，2 mM l-谷氨酸) 的384孔板上，温育过夜。第一天，在细胞中加入10 μL稀释的Aurora A Inhibitor I。第四天， 在每孔中加入30 μL Cell Titer-Glo试剂 ，测定全部ATP水平。室温下震荡15分钟，读数。
动物实验 动物模型 携有ARID1A等基因肿瘤的BALB/c裸小鼠
剂量 30 和 60 mg/kg
给药处理 IP

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 32, 11050-11066]

数据来源于[, 32, 11050-11066]

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)在文献中得到引用

Primary Cilia Restrain PI3K-AKT Signaling to Orchestrate Human Decidualization [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573] PubMed: 36555215
Primary Cilia Restrain PI3K-AKT Signaling to Orchestrate Human Decidualization [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573] PubMed: 36555215
Phospholipase D1 promotes astrocytic differentiation through the FAK/AURKA/STAT3 signaling pathway in hippocampal neural stem/progenitor cells [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(12):119361] PubMed: 36162649
In vitro human cell-based aneugen molecular mechanism assay [ Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161] PubMed: 35426156
Repression of the AURKA-CXCL5 axis induces autophagic cell death and promotes radiosensitivity in non-small-cell lung cancer [ Cancer Lett, 2021, 509:89-104] PubMed: 33848520
Aurora B-dependent polarization of the cortical actomyosin network during mitotic exit [ EMBO Rep, 2021, e52387] PubMed: 34431205
Exploiting loss of heterozygosity for allele-selective colorectal cancer chemotherapy. [ Nat Commun, 2020, 11(1):1308] PubMed: 32161261
MECP2 Mutations Affect Ciliogenesis: A Novel Perspective for Rett Syndrome and Related Disorders [ EMBO Mol Med, 2020, 8;e10270] PubMed: 32383329
ULK1-ATG13 and Their Mitotic Phospho-Regulation by CDK1 Connect Autophagy to Cell Cycle [ PLoS Biol, 2020, 9;18(6):e3000288] PubMed: 32516310
Cell division requires RNA eviction from condensing chromosomes [ J Cell Biol, 2020, 219(11)e201910148] PubMed: 33053167

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