Nintedanib

目录号：S1010 批次号：S101007

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化学数据

化学结构式 别名 BIBF 1120, Intedanib 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H33N5O4
分子量 539.62 CAS号 656247-17-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 10 mg/mL (18.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 2%Tween80 53%ddH2O
0.25mg/ml (0.46mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入530μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。
靶点
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 LCK [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 View More
13 nM 13 nM 16 nM 26 nM 34 nM
体外研究

BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
体内研究

在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
VEGFR-2的胞质酪氨酸激酶域克隆到pFastBac载体上，与谷胱甘肽巯基转移酶 (GST)相融合。 GST融合蛋白在SF-9昆虫细胞中表达，用重元素萃取分离法提取。HEPEX萃取液包括20 mM HEPES （pH 为7.4）, 100 mM NaCl, 10 mM ss-甘油磷酸盐, 10 mM 聚硝基磷酸单苯酯, 30mM NaF, 5 mM EDTA, 5% 甘油, 1% Triton X-100, 1 mM Na3VO4, 0.1% SDS, 0.5μg/ml 抑肽素A, 2.5 μg/ml 3,4-二氯异香豆素(丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂), 2.5 μg/ml反式-环氧琥珀酰-L-亮氨酰-L-氨基丁烷, 20 KIU/ml 抑肽酶, 2 μg/ml 亮抑肽酶, 1 mM苯甲脒，和0.002% PMSF。谷氨酸和酪氨酸按4:1比例随机组成的聚合物作为基底物，每组50ul的反应液包括5 % DMSO, 40 mM HEPES （pH 为 7.4）, 5 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 0.5 mg/ml 聚谷氨酸/酪氨酸, 0.05% Triton X-100, 100 μM ATP, 1 μCi [γ-33P]ATP ，和 10 μl酶制剂。实验在室温下进行20分钟，最后加入10 μl 5 % H3PO4终止反应。沉淀物转移到GF/B 过滤器中，使用与96孔过滤器相配的万能采集器收集。通过闪烁计数器测定混合物的放射能。
细胞实验 细胞系 HUVEC, HUASMC,和BRP细胞系
浓度 50 nM
处理时间 2小时
方法

不同的肿瘤细胞系在96孔板上培养24小时。然后加入不同浓度的BIBF1120，处理72小时。通过Alamar-Blue染色的荧光强度测试EC50值。
动物实验 动物模型 雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠
剂量 100 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 34, 33–44]

数据来源于[, 34, 33–44]

数据来源于[, 34, 33–44]

数据来源于[, 34, 33–44]

Nintedanib在文献中得到引用

Impact of Nintedanib and Anti-Angiogenic Agents on Uveal Melanoma Cell Behavior [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(2):30] PubMed: 38381412
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Identification of Paired-related Homeobox Protein 1 as a key mesenchymal transcription factor in pulmonary fibrosis [ Elife, 2023, 12e79840] PubMed: 37261432
Identification of Paired-related Homeobox Protein 1 as a key mesenchymal transcription factor in pulmonary fibrosis [ Elife, 2023, 12e79840] PubMed: 37261432
Differences in Treatment Response in Bronchial Epithelial Cells from Idiopathic Pulmonary Fibrosis (IPF) Patients: A First Step towards Personalized Medicine [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(2)443] PubMed: 36830000
Differences in Treatment Response in Bronchial Epithelial Cells from Idiopathic Pulmonary Fibrosis -IPF) Patients: A First Step towards Personalized Medicine [ Antioxidants -Basel), 2023, 12(2)443] PubMed: 36830000
Lenvatinib enhances antitumor immunity by promoting the infiltration of TCF1+ CD8+ T cells in HCC via blocking VEGFR2 [ Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296] PubMed: 36609997
Lenvatinib enhances antitumor immunity by promoting the infiltration of TCF1+ CD8+ T cells in HCC via blocking VEGFR2 [ Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296] PubMed: 36609997
Combination therapy with anti-programmed cell death 1 antibody plus angiokinase inhibitor exerts synergistic antitumor effect against malignant mesothelioma via tumor microenvironment modulation [ Lung Cancer, 2023, 180:107219] PubMed: 37146474
Antineoplastic efficacy profiles of avapritinib and nintedanib in KIT D816V+ systemic mastocytosis: a preclinical study [ Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378] PubMed: 36895976

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