Nintedanib

目录号：S1010 批次号：S101008

化学数据

	别名	BIBF 1120, Intedanib	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₁H₃₃N₅O₄
	分子量	539.62	CAS号	656247-17-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	12 mg/mL (22.23 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。

靶点

VEGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR3 ^[1] (Cell-free assay)	LCK ^[1] (Cell-free assay)	FLT3 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR1 ^[1] (Cell-free assay)	View More
13 nM	13 nM	16 nM	26 nM	34 nM	View More

体外研究

BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x10³nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。^[1]

体内研究

在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	激酶实验
激酶实验	VEGFR-2的胞质酪氨酸激酶域克隆到pFastBac载体上，与谷胱甘肽巯基转移酶 (GST)相融合。 GST融合蛋白在SF-9昆虫细胞中表达，用重元素萃取分离法提取。HEPEX萃取液包括20 mM HEPES （pH 为7.4）, 100 mM NaCl, 10 mM ss-甘油磷酸盐, 10 mM 聚硝基磷酸单苯酯, 30mM NaF, 5 mM EDTA, 5% 甘油, 1% Triton X-100, 1 mM Na₃VO₄, 0.1% SDS, 0.5μg/ml 抑肽素A, 2.5 μg/ml 3,4-二氯异香豆素(丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂), 2.5 μg/ml反式-环氧琥珀酰-L-亮氨酰-L-氨基丁烷, 20 KIU/ml 抑肽酶, 2 μg/ml 亮抑肽酶, 1 mM苯甲脒，和0.002% PMSF。谷氨酸和酪氨酸按4:1比例随机组成的聚合物作为基底物，每组50ul的反应液包括5 % DMSO, 40 mM HEPES （pH 为 7.4）, 5 mM MgCl₂, 5 mM MnCl₂, 0.5 mg/ml 聚谷氨酸/酪氨酸, 0.05% Triton X-100, 100 μM ATP, 1 μCi [γ-³³P]ATP ，和 10 μl酶制剂。实验在室温下进行20分钟，最后加入10 μl 5 % H₃PO₄终止反应。沉淀物转移到GF/B 过滤器中，使用与96孔过滤器相配的万能采集器收集。通过闪烁计数器测定混合物的放射能。
细胞实验	细胞系	HUVEC, HUASMC,和BRP细胞系
	浓度	50 nM
	处理时间	2小时
	方法	不同的肿瘤细胞系在96孔板上培养24小时。然后加入不同浓度的BIBF1120，处理72小时。通过Alamar-Blue染色的荧光强度测试EC50值。
动物实验	动物模型	雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠
	剂量	100 mg/kg
	给药处理	口服处理

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 34, 33–44]

: 数据来源于[, 34, 33–44]

: 数据来源于[, 34, 33–44]

: 数据来源于[, 34, 33–44]

Nintedanib在文献中得到引用

Endothelial-secreted Endocan activates PDGFRA and regulates vascularity and spatial phenotype in glioblastoma [ Nat Commun, 2025, 16(1):471]	PubMed: 39773984
Inhibition of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 alleviates pulmonary fibrosis through inhibition of endothelial-to-mesenchymal transition and M2 macrophage polarization by upregulating heme oxygenase-1 [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):196]	PubMed: 40118823
Targeting PDGF signaling of cancer-associated fibroblasts blocks feedback activation of HIF-1α and tumor progression of clear cell ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5]	PubMed: 38670097
Nintedanib Mitigates Radiation-Induced Pulmonary Fibrosis by Suppressing Epithelial Cell Inflammatory Response and Inhibiting Fibroblast-to-Myofibroblast Transition [ Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3353-3371]	PubMed: 38993568
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725]	PubMed: 39253995
Hypoxia Promotes Invadosome Formation by Lung Fibroblasts [ Cells, 2024, 13(13)1152]	PubMed: 38995003
Impact of Nintedanib and Anti-Angiogenic Agents on Uveal Melanoma Cell Behavior [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(2):30]	PubMed: 38381412
Identification of aryl hydrocarbon receptor allosteric antagonists from clinically approved drugs [ Drug Dev Res, 2024, 85(5):e22232]	PubMed: 38992915
Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487]	PubMed: 38278156
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x]	PubMed: 37938546

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