Dabigatran

目录号：S2196 批次号：S219605

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化学数据

化学结构式 别名 BIBR 953 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H25N7O3
分子量 471.51 CAS号 211914-51-1
Solubility (25°C)* 体外 5%TFA 6.09 mg/mL (12.91 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dabigatran是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂，无细胞试验中IC50为9.3 nM。
靶点
Thrombin [1]
(Cell-free assay)
9.3 nM
体外研究 BIBR953是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR 953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代，而活性不会过多损失。BIBR 953抑制凝血酶，纤溶酶，凝血因子Xa，胰蛋白酶，tPA和活化的蛋白质C，Ki 分别为4.5 nM，1.7 μM，3.8 μM，50 nM，45 μM 和 20 μM。[1] BIBR 953特异性可逆抑制凝血酶。[2]
体内研究 BIBR953对大鼠i.v.给药后，表现出最有效的活性。[1] Dabigatran etexilate口服给药后，dabigatran的生物利用度为7.2%。Dabigatran口服治疗后主要通过粪便排泄，静脉注射后主要通过尿液排泄。Dabigatran的平均终末半衰期大约为8小时。口服和静脉注射给药后，Dabigatran酰基葡糖苷酸分别占0.4% 和4%。[3]
特征 Dabigatran是一种可逆的，竞争性的，直接的凝血酶抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 凝血酶抑制的测定
BIBR953的凝血酶抑制作用(IC50)通过市售显色分析试剂测定。人凝血酶(0.042 U/mL)与不同浓度BIBR 953在DMSO中的稀释液(浓度范围为0.003 μM -100 μM)或对照组DMSO于37℃下预培养10分钟。将预培养混合物加入显色底物，甲苯磺酰基-甘氨酰-脯氨酰-精氨酸-4-硝基苯胺乙酸中，底物被凝血酶裂解，由于游离的硝基苯胺，405 nm下的吸光度增加，在分光光度计上测量增加的吸光度。以405 nm下的吸光度对BIBR 953的浓度作图，计算抑制50%凝血酶 (IC50)的BIBR 953浓度。所有测量均重复两份进行，以两个测定的平均值来表示最终结果。
动物实验 动物模型 大鼠
剂量
给药处理 静脉注射给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 133 Suppl 1, S6-8]

, J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:29387]

数据来源于[Data independently produced by , , Thromb Res, 2018, 170:97-101]

Dabigatran在文献中得到引用

DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] PubMed: 37097759
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24] PubMed: 37207560
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] PubMed: 35273275
Aortic intimal resident macrophages are essential for maintenance of the non-thrombogenic intravascular state [ Nat Cardiovasc Res, 2022, 1(1):67-84] PubMed: 35599984
Induced forms of α2-macroglobulin neutralize heparin and direct oral anticoagulant effects [ Int J Biol Macromol, 2021, 184:209-217] PubMed: 34126147
Unveiling the complex effects of direct oral anticoagulants on dilute Russell's viper venom time assays [ J Thromb Haemost, 2020, 18(8):1866-1873] PubMed: 32294291
Unveiling the complex effects of direct oral anticoagulants on dilute Russell's viper venom time assays [ Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2020, 1866-1873] PubMed: None
An engineered factor Va prevents bleeding induced by direct-acting oral anticoagulants by different mechanisms [ Blood Adv, 2020, 4(15):3716-3727] PubMed: 32777068
Whole Blood Point-of-Care Testing for Incomplete Reversal With Idarucizumab in Supratherapeutic Dabigatran. [ Anesth Analg, 2020, 130(2):535-541] PubMed: 31490820

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