Doramapimod (BIRB 796)

目录号：S1574 批次号：S157406

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H37N5O3
分子量 527.66 CAS号 285983-48-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (189.51 mM)
Ethanol 100 mg/mL (189.51 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (9.48mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。
靶点
JNK2 [1] c-RAF [1] Fyn [1] p38α [1]
(Cell-free assay)		 p38α [7]
0.1 nM(Kd) 38 nM
体外研究

BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键，显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。[1]

BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2，IC50分别为1.4和0.1 nM。[2]

高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞，阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞，不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合，降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化，而不增强去磷酸化。 [3]

BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs，下调IL-6和VEGF分泌。[4]

BIRB-796有吡唑环 ，使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合，甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl，IC50分别为83 nM 和14.6 μM。 [5]
体内研究

BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠，抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。[1]

BIRB 796口服处理给鼠，具有好的药物动力学特征。[2]
特征 BIRB 796是第一个进入三期临床试验的p38 MAPK抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 THP-1细胞实验，抑制LPS刺激的TNF-α产生
THP-1细胞在BIRB存在或不存在下预培养30分钟。细胞混合物用LPS (终浓度1 μg/mL)刺激，并持续培育过夜(18−24小时)。通过市售ELISA分析悬浮液中的TNF-α。将数据整合，使用三参数logistic方程模型通过非线性回归分析以得到EC50值。BIRB 796在每个实验中被分析，EC50的置信区间为16到22 nM。
动物实验 动物模型 患胶原诱导的关节炎雌性Balb/c鼠
剂量 1 mg/kg(静脉注射)或10 mg/kg(口服)
给药处理 静脉注射或口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Int J Cancer, 2014, 134(3), 575-86]

数据来源于[Data independently produced by Biochem J, 2014, 449(2), 497-506]

数据来源于[Data independently produced by Blood, 2012, 119(26), 6255-8]

数据来源于[Data independently produced by Cancer Lett, 2012, 324(1), 98-108]

Doramapimod (BIRB 796)在文献中得到引用

First-in-class ultralong-target-residence-time p38α inhibitors as a mitosis-targeted therapy for colorectal cancer [ Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277] PubMed: 39820127
p38 mediated ACSL4 phosphorylation drives stress-induced esophageal squamous cell carcinoma growth through Src myristoylation [ Nat Commun, 2025, 16(1):3319] PubMed: 40195298
Heparan sulfate regulates myofibroblast heterogeneity and function to mediate niche homeostasis during alveolar morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1834] PubMed: 39979343
Inhibition of DEK restores hematopoietic stem cell function in Fanconi anemia [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248] PubMed: 39836085
Tumor cell-released autophagosomes (TRAPs) induce PD-L1-decorated NETs that suppress T-cell function to promote breast cancer pulmonary metastasis [ J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082] PubMed: 38926151
Vitamin D3 inhibits p38 MAPK and senescence-associated inflammatory mediator secretion by senescent fibroblasts that impacts immune responses during ageing [ Aging Cell, 2024, e14093.] PubMed: 38287646
Lack of p38 activation in T cells increases IL-35 and protects against obesity by promoting thermogenesis [ EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00149-y] PubMed: 38730210
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598] PubMed: 39211547
Reporter cell lines to screen for inhibitors or regulators of the KRAS-RAF-MEK1/2-ERK1/2 pathway [ Biochem J, 2024, 481(6):405-422] PubMed: 38381045
Skeletal muscle-secreted DLPC orchestrates systemic energy homeostasis by enhancing adipose browning [ Nat Commun, 2023, 14(1):7916] PubMed: 38036537

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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