Daclatasvir (BMS-790052)

目录号：S1482 批次号：S148202

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化学数据

化学结构式 别名 EBP883 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C40H50N8O6
分子量 738.88 CAS号 1009119-64-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 148 mg/mL (200.3 mM)
Ethanol 148 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) 是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。
靶点
HCV NS5A [1]
9 pM-50 pM(EC50)
体外研究 BMS-790052是到目前为止报道的最有效的HCV复制抑制剂之一,作用于HCV基因型1a和1b复制子时EC50分别为50和9 pM。 BMS-790052治疗指数(CC50/EC50)为105以上，对一组10种RNA和DNA病毒没有作用效果, EC50大于10 μM, BMS-790052只针对HCV有效。[1] BMS-790052作用于含HCV基因型1b复制子的Huh7细胞, BMS-790052抑制短暂和稳定的HCV染色体复制, EC50为1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)改变NS5A的亚细胞定位和生化结构。[2] BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的杂合复制子，EC50为7-13 pM。杂合复制子中的NS5A残基30是BMS-790052选择耐抗性的一个重要位点。[3]
特征 BMS-790052是一流的高选择性C型肝炎病毒(HCV) NS5A抑制剂， EC50为皮摩尔级。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 针对HCV NS5A抑制剂的FRET实验
肽段 (Ac-Asp-Glu-Asp [EDANS]-Glu-Glu-Abu-[COO] Ala-Ser-Lys [DABCYL]-NH2)含荧光供体{EDANS, 5-[(2-氨乙基)氨基]萘-1-磺酸} ，位于肽段一端；受体 {DABCYL, 4-[4-(二甲基氨基)苯偶氮]苯甲酸}，位于肽段另一端。通过在供体和受体之间分子能量共振转移使肽段荧光淬灭，NS3蛋白酶使肽段断裂，共振能量转移淬灭使产物释放，供体的荧光随着底物被NS3蛋白酶降解的时间而增强。反应所用试剂如下：5×荧光素酶细胞培养液用dH2O稀释到1×,NaCl (150 mM), FRET肽(20 μM)。HCV-Huh-7细胞按每孔1×104个接种在96孔板上，粘附过夜。 第二天, BMS-790052加到孔中，温育72小时。用PBS冲洗板，每孔加入30 μL FRET肽实验试剂进行FRET实验。使用Cytofluor 4000仪测定吸光值。随后，40 μL荧光素酶底物加到每孔中，测定荧光值。
细胞实验 细胞系 HCV复制子细胞(Huh7)
浓度 0.1 pM-50 µM, 溶于DMSO，最终DMSO浓度为0.5%
处理时间 72小时
方法 细胞接种在96孔板上的200µL培养基中，12小时后，BMS-790052加到含HCV复制子的96孔板上。温育72小时，测定复制活性和细胞毒性。使用CellTiter-Blue测定细胞毒性。随后，移除培养基和染料，使板倒转，残留的液体用纸巾吸干，使用Renilla荧光素酶测定HCV 基因型1a细胞系的复制活性。1×Renilla荧光素酶溶解buffer (30 µL)加到每孔中，温和震荡15分钟。加入Renilla荧光素酶底物(40 µL)， 使用Top Count光度计测定信号。

客户使用selleck产品的实验数据

, Dr. Julie Sheldon,Dr Esteban Domingo and Dr Celia Perales

, Dr. Anita Nag of Florida State University

, Dr. Anita Nag of Florida State University

数据来源于[Data independently produced by , , Antiviral Res, 2017, 139:18-24]

Daclatasvir (BMS-790052)在文献中得到引用

Unraveling the dynamics of hepatitis C virus adaptive mutations and their impact on antiviral responses in primary human hepatocytes [ J Virol, 2024, e0192123.] PubMed: 38319104
Mechanisms of Action of the Host-Targeting Agent Cyclosporin A and Direct-Acting Antiviral Agents against Hepatitis C Virus [ Viruses, 2023, 15(4)981] PubMed: 37112961
Hepatitis C virus cell culture adaptive mutations enhance cell culture propagation by multiple mechanisms but boost antiviral responses in primary human hepatocytes [ bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224] PubMed: 38045248
Combination of antiviral drugs inhibits SARS-CoV-2 polymerase and exonuclease and demonstrates COVID-19 therapeutic potential in viral cell culture [ Commun Biol, 2022, 5(1):154] PubMed: 35194144
Going Viral: An Investigation into the Chameleonic Behaviour of Antiviral Compounds [ Chemistry, 2022, e202202798.] PubMed: 36286339
Correlation of hepatitis C virus-mediated endoplasmic reticulum stress with autophagic flux impairment and hepatocarcinogenesis [ Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5] PubMed: 33386512
Combination of Antiviral Drugs to Inhibit SARS-CoV-2 Polymerase and Exonuclease as Potential COVID-19 Therapeutics [ bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274] PubMed: 34312622
Fluoxazolevir inhibits hepatitis C virus infection in humanized chimeric mice by blocking viral membrane fusion [ Nat Microbiol, 2020, 10.1038/s41564-020-0781-2] PubMed: 32868923
A bacterial artificial chromosome (BAC)-vectored noninfectious replicon of SARS-CoV-2 [ Antiviral Res, 2020, 185:104974] PubMed: 33217430
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes. [ Cells, 2020, 17;9(4) pii: E1003] PubMed: 32316635

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