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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H15ClF2N4O3 |
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分子量 | 468.84 | CAS号 | 1174046-72-0 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 94 mg/mL (200.49 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | BMS794833也抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16, IC50 为39 nM。[1] | ||||
体内研究 | BMS798433处理人类胃移植瘤模型 GTL-16细胞系14天,没有明显的细胞毒性,每个肿瘤中肿瘤生长抑制率达50%以上。BMS798433作用于恶性胶质瘤模型U87,按动物体重,每千克处理25mg BMS798433,结果显示肿瘤完全停止生长。[1] |
激酶实验 | Met激酶实验: | |
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BMS798433溶解在DMSO中,实验使用前用水稀释。反应液包括杆状病毒表达的GST-Met激酶,20 mM Tris-HCl(pH 为7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1mg BSA, 0.1 mg poly Glu4/tyr, 1µM ATP,及 0.2 µCi γ-ATP。反应在30oC温育1小时,然后加入8% TCA终止反应。TCA沉淀物转移到GF/C板上,用采集器和过滤器收集,用液体闪烁计数器定量。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | GTL-16细胞 |
浓度 | 1 μM 左右 | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | GTL-16细胞接种在96孔板上,温育24小时。BMS798433溶解在DMSO中,浓度为10mM,在实验使用前用培养基稀释。然后BMS798433处理细胞72小时。然后做MTT实验测IC50值。 | |
动物实验 | 动物模型 | 携带GTL-16和U87移植瘤的鼠 |
剂量 | 25 mg/kg | |
给药处理 | 每天口服处理 |
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Polypharmacological reprogramming of tumor-associated macrophages towards an inflammatory phenotype [ Cancer Res, 2021, canres.1428.2021] | PubMed: 34903600 |
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