BMS-794833

目录号：S2201 批次号：S220102

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H15ClF2N4O3
分子量 468.84 CAS号 1174046-72-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 94 mg/mL (200.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。
靶点
Met [1] VEGFR2 [1]
1.7 nM 15 nM
体外研究 BMS794833也抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16, IC50 为39 nM。[1]
体内研究 BMS798433处理人类胃移植瘤模型 GTL-16细胞系14天，没有明显的细胞毒性，每个肿瘤中肿瘤生长抑制率达50%以上。BMS798433作用于恶性胶质瘤模型U87，按动物体重，每千克处理25mg BMS798433，结果显示肿瘤完全停止生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Met激酶实验：
BMS798433溶解在DMSO中，实验使用前用水稀释。反应液包括杆状病毒表达的GST-Met激酶，20 mM Tris-HCl(pH 为7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1mg BSA, 0.1 mg poly Glu4/tyr, 1µM ATP，及 0.2 µCi γ-ATP。反应在30oC温育1小时，然后加入8% TCA终止反应。TCA沉淀物转移到GF/C板上，用采集器和过滤器收集，用液体闪烁计数器定量。
细胞实验 细胞系 GTL-16细胞
浓度 1 μM 左右
处理时间 72小时
方法 GTL-16细胞接种在96孔板上，温育24小时。BMS798433溶解在DMSO中，浓度为10mM，在实验使用前用培养基稀释。然后BMS798433处理细胞72小时。然后做MTT实验测IC50值。
动物实验 动物模型 携带GTL-16和U87移植瘤的鼠
剂量 25 mg/kg
给药处理 每天口服处理

参考文献

BMS-794833在文献中得到引用

Polypharmacological reprogramming of tumor-associated macrophages towards an inflammatory phenotype [ Cancer Res, 2021, canres.1428.2021] PubMed: 34903600

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