BTZ043 Racemate

目录号：S1097 批次号：S109703

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H16F3N3O5S
分子量 431.39 CAS号 957217-65-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 22 mg/mL (50.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的药物。
靶点
DprE1 [1]
体外研究 BTZ043通过识别decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase阻止decaprenylphosphoryl arabinose的形成导致细胞裂解和结核杆菌死亡。BTZ043对全部的结核杆菌的临床分离株包括多重耐药和广泛耐药的菌株都表现出相同的活性。BTZ043对结核杆菌H37Rv和包皮垢分支杆菌都有显著效果，其MIC分别是1 ng/mL (2.3 nM)和4 ng/mL (9.2 nM)。比现有的结核病药物isoniazid（INH）和乙胺丁醇片（EMB）效果显著许多，它们的MIC分别是0.02-0.2 μg/mL 和 1-5 μg/ML。BTZ043对两种不同的涉及结核杆菌新陈代谢的惰性的模型系统（营养缺陷型和饥饿型）效果微弱，这意味着BTZ043像异烟肼（INH）一样阻断了活动代谢中的某一步。用BTZ043处理包皮垢分支杆菌细胞会快速地降低它的生长速率，几小时后即随之膨胀裂解。这跟结核杆菌的症状很像但比结核杆菌要慢[1]。BTZ043 (1/4 MIC 0.375 ng/mL) 与TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL)共同使用对结核杆菌有很强的杀灭作用，但是对BTZ耐药的结核杆菌突变株的效果则不如单独使用剂量为80 ng/mL的TMC207[2]。
体内研究 在慢性肺结核疾病小鼠模型中, 用37.5 mg/kg 或者300 mg/kg浓度的BTZ043治疗四周，可以使小鼠肺部和脾脏的病菌数分别减少1个和2个数量级[1]。
特征 BTZ043在抗肺结核活性上比EMB 高1000倍

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 雾化吸入~200 CFU 结核杆菌的BALB/c 小鼠
剂量 37.5 mg/kg,或者300 mg/kg
给药处理 口服饲喂，每天一次

BTZ043 Racemate在文献中得到引用

Spray-dried lactose-leucine microparticles for pulmonary delivery of antimycobacterial nanopharmaceuticals [ Drug Deliv Transl Res, 2021, 11(4):1766-1778] PubMed: 34101127
Optimization of Hydantoins as Potent Antimycobacterial Decaprenylphosphoryl-β-d-Ribose Oxidase (DprE1) Inhibitors [ J Med Chem, 2020, 28;63(10):5367-5386] PubMed: 32342688
Oncolytic immunotherapy and bortezomib synergy improves survival of refractory multiple myeloma in a preclinical model [ Blood Adv, 2019, 3(5):797-812] PubMed: 30850386
Loperamide overcomes the resistance of colon cancer cells to bortezomib by inducing CHOP-mediated paraptosis-like cell death [ Biochem Pharmacol, 2019, 162:41-54] PubMed: 30529689
N-methylation of a bactericidal compound as a resistance mechanism in Mycobacterium tuberculosis. [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2016, 113(31):E4523-30] PubMed: 27432954
Whole Cell Target Engagement Identifies Novel Inhibitors of Mycobacterium tuberculosis Decaprenylphosphoryl-β-d-ribose Oxidase. [ ACS Infect Dis, 2015, 1(12):615-26] PubMed: 27623058

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