Bafetinib

目录号：S1369 批次号：S136908

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化学数据

化学结构式 别名 INNO-406, NS-187 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H31F3N8O
分子量 576.62 CAS号 859212-16-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (173.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。
靶点
Abl [1]
(Cell-free assay)		 Lyn [1]
(Cell-free assay)
5.8 nM 19 nM
体外研究

Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 细胞时，IC50分别为11 nM 和 22 nM。在体外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 细胞，而对Bcr-Abl-阴性U937 细胞系增殖没有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl点突变细胞系，如 BaF3/E255K细胞，具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性。[1] Bafetinib作用于Bcr-Abl+白血病细胞系, 通过抑制Bcr-Abl磷酸化，诱导caspase调节的和caspase非依赖的细胞死亡。[2]
体内研究

Bafetinib每天按 0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长，按 20 mg/kg剂量处理，完全抑制肿瘤生长，且没有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠，所具有的药物动力学参数如下: Tmax, 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T1/2, 1小时; 最大耐药剂量, 200 mg/kg/d；生物药效率(BA), 32%。[1]
特征 Bafetinib是有效的双重Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
在含250 μM 肽底物, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, 及20 μM 冰冻 (ATP)的25 μL 反应混合物中，使用SignaTECT 蛋白酪氨酸激酶实验系统，进行Bcr-Abl激酶实验。使用浓度为10 nM的每种Bcr-Abl 激酶。使用酶联免疫吸附试验(ELISA)试剂盒，进行 Abl, Src, 和Lyn激酶实验。使用KinaseProfiler测定Bafetinib抑制79种酪氨酸激酶的效果。
细胞实验 细胞系 K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, 和 BaF3/T315I
浓度 0到 10 μM
处理时间 72小时
方法

K562, BaF3/wt, BaF3/E255K,和BaF3/T315I 细胞按每孔1×103个细胞一式三份接种在96孔板上，而 KU812和U937 细胞按每孔5×103个细胞一式三份接种在96孔板上。细胞与梯度稀释的Bafetinib 温育3天。通过MTT检测实验测定细胞增殖, 拟合对数曲线数据，计算IC50值。
动物实验 动物模型 通过皮下注射KU812细胞到Balb/c-nu/nu 雌鼠的右侧而建立KU812移植瘤
剂量 ≤20 mg/kg/day
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Scientific Reports, 2016, 6:25694.]

Bafetinib在文献中得到引用

The molecular basis of Abelson kinase regulation by its αI-helix [ Elife, 2024, 12RP92324] PubMed: 38588001
Focal adhesion kinase activation by calcium-dependent calpain is involved in chronic lymphocytic leukaemia cell aggressiveness [ Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.18996] PubMed: 37495265
Tyrosine Kinase Inhibitor Profiling Using Multiple Forskolin-Responsive Reporter Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241813863] PubMed: 37762164
Tyrosine Kinase Inhibitor Profiling Using Multiple Forskolin-Responsive Reporter Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13863] PubMed: 37762164
Lyn-mediated glycolysis enhancement of microglia contributes to neuropathic pain through facilitating IRF5 nuclear translocation in spinal dorsal horn [ J Cell Mol Med, 2023, 10.1111/jcmm.17759] PubMed: 37132040
A community challenge for a pancancer drug mechanism of action inference from perturbational profile data [ Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492] PubMed: 35106508
Listeria toxin promotes phosphorylation of the inflammasome adaptor ASC through Lyn and Syk to exacerbate pathogen expansion [ Cell Rep, 2022, 38(8):110414] PubMed: 35196496
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Brain-Derived Neurotrophic Factor regulates LYN kinase mediated Myosin Light Chain Kinase activation to modulate non-muscle myosin II activity in hippocampal neurons [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X] PubMed: 35598826
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583

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