Bendamustine HCl

目录号：S1212 批次号：S121209

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化学数据

化学结构式 别名 SDX105 HCl, Cytostasane HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H21Cl2N3O2.HCl
分子量 394.72 CAS号 3543-75-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (200.14 mM)
Ethanol 79 mg/mL (200.14 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
4mg/ml (10.13mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Bendamustine HCl是一种DNA损伤剂，无细胞试验中IC50为50 μM。
靶点
DNA synthesis [1]
(Cell-free assay)
体外研究 Bendamustine造成的DNA单链和双链断裂比Cyclophosphamide, Cisplatinum, 或 Carmustine造成的更广泛也更稳定。Bendamustine 特定转录和转录后调节凋亡, DNA修复,和有丝分裂检测到涉及的基因。Bendamustine 作用于非Hodgkin's 淋巴细胞，与其他烷化剂相比，独特调节DNA 修复通路。Bendamustine抑制有丝分裂检测点，造成有丝分裂发生巨大突变。Bendamustine 处理SU-DHL-9细胞，导致这些基因中的全部三个[polo样激酶1 (PLK-1), Aurora 激酶 A, 和cyclin B1]的mRNA表达下调60% 到80%。Bendamustine处理的 MCF-7/ADR细胞中26%显示微核化，而DMSO处理的细胞中只有6%。[1]使用浓度为1 μg/mL 到50 μg/mL的 Bendamustine 单独处理，48小时后，观察到毒性为30.4%到94.8%，这种作用存在剂量和时间依赖性。未处理和预处理的 CLL 细胞的LD50分别为7.3 或 4.4 μg /mL。[3] 髓细胞和乳腺癌细胞抗 Bendamustine，但是HL-60细胞对Bendamustine 具有适中的敏感度。与等摩尔剂量的 Lomustine相比，Bendamustine具有非常低的致畸效果。[4]
体内研究 Bendamustine 按25 mg/kg剂量单独作用于三种肿瘤细胞 (DoHH-2, Granta 519 和RAMOS)，具有显著的活性。DoHH-2最敏感，ORR为30%，且抑制69%肿瘤生长。 Bendamustine 抑制Granta 519 和RAMOS生长(%TGI分别为74% 和 81%), 作用于Granta 519(%TGD 为124%) 效果比作用于DoHH-2或RAMOS(分别为69%和43%)高。[5]
特征 Bendamustine已经批准用于治疗多种血液肿瘤，包括惰性和抗 Rituximab的NHL。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 SU-DHL-1 和 SU-DHL-9 细胞
浓度 0 μM -100 μM
处理时间 72 小时
方法 SU-DHL-1和SU-DHL-9细胞与6 mM Methoxyamine 或 50 μM O6-benzylguanine预温育30分钟，Methoxyamine 与 O6-benzylguanine分别是Ape-1碱基切除修复酶抑制剂，和烷脒基转移酶抑制剂。使用不同浓度Bendamustine处理细胞72小时。通过MTT活性检测评估细胞毒性，且测定IC50值，进行分析。
动物实验 动物模型 携带DoHH-2, Granta 519 的C.B.-17 scid小鼠，携带 SuDHL-4, RAMOS的C.B.-17 scid-bg小鼠
剂量 25 mg/kg
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Clin Lymphoma Myeloma Leuk, 2013, 13 Suppl 2, S355-62]

数据来源于[Data independently produced by Clin Lymphoma Myeloma Leuk, 2013, 13 Suppl 2, S355-62]

数据来源于[Data independently produced by , , Apoptosis, 2017, 22(6):827-840]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2015, 10(8):e0135314.]

Bendamustine HCl在文献中得到引用

Comparable Efficacy of Oral Bendamustine versus Intravenous Administration in Treating Hematologic Malignancies [ Res Sq, 2024, rs.3.rs-3848777] PubMed: 38313301
PGD2 displays distinct effects in diffuse large B-cell lymphoma depending on different concentrations [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):39] PubMed: 36725845
Partially replacing cyclophosphamide with bendamustine in combination with cyclosporine A improves survival and reduces xenogeneic graft-versus-host-disease [ Front Immunol, 2022, 13:1045710] PubMed: 36700195
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
HAPLN1 confers multiple myeloma cell resistance to several classes of therapeutic drugs [ PLoS One, 2022, 17(12:e0274704)] PubMed: 36480501
Brentuxinmab vedotin, alone or combine with bendamustine in the treatment of natural killer T cell lymphoma [ Hematol Oncol, 2022, 10.1002/hon.3042] PubMed: 35797410
The potential efficacy and mechanism of bendamustine in entra-nodal NK/T cell lymphoma [ Hematol Oncol, 2022, 10.1002/hon.3007] PubMed: 35439335
Resistance to obinutuzumab-induced antibody-dependent cellular cytotoxicity caused by abnormal Fas signaling is overcome by combination therapies [ Mol Biol Rep, 2022, 49(6):4421-4433] PubMed: 35218445
Resistomes and microbiome of meat trimmings and colon content from culled cows raised in conventional and organic production systems [ Anim Microbiome, 2022, 4(1):21] PubMed: 35272712

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