Bicalutamide

目录号：S1190 批次号：S119008

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化学数据

化学结构式 别名 ICI-176334 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H14F4N2O4S
分子量 430.37 CAS号 90357-06-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.29 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬。
靶点
Androgen Receptor [1]
(LNCaP/AR(cs) cells)
0.16 μM
体外研究 Bicalutamide 经过一个拮抗剂到激活剂的转变，刺激AR活性。在缺乏合成雄激素R1881的情况下，Bicalutamide处理LNCaP/AR(cs)细胞，改变基因表达，与其记录的良好激活剂活性相符合。Bicalutamide诱导细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，且只部分抗R1881的效果。Bicalutamide 处理呀显著产生大量核AR,虽然比R1881处理的少。Bicalutamide通过诱导DNA在AR靶基因结合，而具有部分激活剂活性，且不完全抗 R1881的效果。在R1881存在时, Bicalutamide部分激活 VP16-AR调节的转录，指导AR 结合到DNA上。使用AR驱动的荧光素酶报告结构稳定整合到LNCaP/AR-luc细胞中。在R1881存在时, Bicalutamide只微弱且部分抗 VP16-AR调节的转录，IC50 为 0.35 μM。[1] 微摩尔 Bicalutamide显著降低集落形成，这种作用存在剂量依赖性。[2] 双重抑制 AR 和 mTOR信号通路产生进一步好处，在体外，Ridaforolimus-Bicalutamide联用作用于前列腺癌细胞，与单独药剂处理相比，产生协同抗增殖效果。[3]
体内研究 Bicalutamide按规定的次最大剂量单独处理，降低79%肿瘤生长。Ridaforolimus-Bicalutamide 联用具有改进的和有效的抗肿瘤活性，几乎完全废除肿瘤生长。联合使用具有良好耐受性，在处理过程中体重没有明显改变。联用处理的小鼠中，血浆PSA水平与肿瘤生长紧密相关。[3]
特征 Bicalutamide 和Enzalutamide联用治疗前列腺肿瘤已经进入二期临床实验阶段。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 C4-2细胞系
浓度 0 nM-1 μM
处理时间 72小时
方法 指数生长的C4-2细胞接种到96孔板中，在37oC下温育过夜。24小时后，吸除其中一个板，然后储存在-80oC中，其他使用10倍系列浓度 Ridaforolimus(1000 nM 到0.0001 nM)或乙醇（对照）处理。在 37oC下培养72小时，使用Cy qUANT细胞增殖检测试剂盒测评细胞生长。
动物实验 动物模型 携带C4-2细胞的雄性裸鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 10.1038/onc.2014.302]

数据来源于[, 104(8), 1027-32]

, World J Urol, 2017, 35(8):1213-1221

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2018, doi:10.1158/0008-5472.CAN-17-3728]

Bicalutamide在文献中得到引用

GL-V9 inhibits the activation of AR-AKT-HK2 signaling networks and induces prostate cancer cell apoptosis through mitochondria-mediated mechanism [ iScience, 2024, 27(3):109246] PubMed: 38439974
Gαi2 Protein Inhibition Blocks Chemotherapy- and Anti-Androgen-Induced Prostate Cancer Cell Migration [ Cancers (Basel), 2024, 16(2)296] PubMed: 38254786
Therapeutic Potential of Bipolar Androgen Therapy for Castration-Resistant Prostate Cancer: In Vitro and In Vivo Studies [ Biomedicines, 2024, 12(1)181] PubMed: 38255286
AR antagonists develop drug resistance through TOMM20 autophagic degradation-promoted transformation to neuroendocrine prostate cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):204] PubMed: 37563661
Ferroptosis heterogeneity in triple-negative breast cancer reveals an innovative immunotherapy combination strategy [ Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9] PubMed: 36257316
Docetaxel remodels prostate cancer immune microenvironment and enhances checkpoint inhibitor-based immunotherapy [ Theranostics, 2022, 12(11):4965-4979] PubMed: 35836810
The ERα-NRF2 signalling axis promotes bicalutamide resistance in prostate cancer [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):178] PubMed: 36376959
CYP1B1-catalyzed 4-OHE2 promotes the castration resistance of prostate cancer stem cells by estrogen receptor α-mediated IL6 activation [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):31] PubMed: 35292057
α-Terthienyl induces prostate cancer cell death through inhibiting androgen receptor expression [ Biomed Pharmacother, 2022, 152:113266] PubMed: 35691152
TLK1-mediated MK5-S354 phosphorylation drives prostate cancer cell motility and may signify distinct pathologies [ Mol Oncol, 2022, 16(13):2537-2557] PubMed: 35064619

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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