Candesartan Cilexetil

目录号：S2037 批次号：S203701

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化学数据

化学结构式 别名 TCV-116 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C33H34N6O6
分子量 610.66 CAS号 145040-37-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 122 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.55 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Candesartan Cilexetil (TCV-116) 一种特异性的，非肽类血管生成素II受体（ATR）拮抗剂，也是Candesartan的前体药物，是ATR拮抗剂，IC50为15 μg/kg。
靶点
Ang II receptor [1]
0.26 nM
体外研究 Candesartan阻断血管紧张素II对血管紧张素II类型1（AT1）受体的影响。Candesartan胃肠道吸收酯水解活化为candesartan的前药。[1]
体内研究 在DCM大鼠的心肌中，Candesartan以剂量依赖的方式提高功能标记并上调血管紧张素（1-7），ACE2和MAS1。在Candesartan处理的大鼠中，Candesartan降低各种ER应激和凋亡标志物和凋亡细胞的数目。[2] 在扩张型心肌病的大鼠中，Candesartan以剂量依赖的方式表示血管紧张素-II-阻断作用。Candesartan降低了左心室舒张末期压力和心脏重量/体重比，心肌纤维化和转化生长因子-β1及胶原-ⅢmRNA表达的面积。[3] C在第1次和第7天，Candesartan（1毫克/千克，口服）和enalapril（10毫克/公斤，口服）以相同的程度施用降低血压到5小时。Candesartan显著增加肾血流量，而心脏指数没有任何变化。在1日剂量，但不是7日剂量，TCV-116和enalapril也趋于增加内脏血流。[4] 在吸收过程中，Candesartan cilexetil是从小肠吸收，完全水解为药理学活性代谢产物。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Exp Biol Med (Maywood), 2015, 240(12):1564-71.

Candesartan Cilexetil在文献中得到引用

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Candesartan Does Not Activate PPARγ and Its Target Genes in Early Gestation Trophoblasts [ Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326] PubMed: 36293183
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Angiotensin II increases matrix metalloproteinase 2 expression in human aortic smooth muscle cells via AT1R and ERK1/2. [Wang C, et al. Exp Biol Med, 2015, 10.1177/1535370215576312 ] PubMed: 25767191
Angiotensin II Induces an Increase in Matrix Metalloproteinase 2 Expression in Aortic Smooth Muscle Cells of Ascending Thoracic Aortic Aneurysms Through JNK, ERK1/2, and p38 MAPK Activation [ J Cardiovasc Pharmacol, 2015, 66(3):285-93] PubMed: 25955575

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