Cediranib (AZD2171)

目录号：S1017 批次号：S101703

打印

化学数据

化学结构式 别名 NSC-732208 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H27FN4O3
分子量 450.51 CAS号 288383-20-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 90 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.31 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
靶点
VEGFR2/KDR [1]
(HUVECs)		 c-Kit [1]
(HUVECs)		 VEGFR3/FLT4 [1]
(HUVECs)		 VEGFR1/FLT1 [1]
(HUVECs)		 PDGFRβ [1]
(HUVECs)		 View More
0.5 nM 2 nM <=3 nM 5 nM 5 nM
体外研究 Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶，IC50为5 nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3 nM。[1]此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分别为2和5 nM。在体外，微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生，且抑制体内VEGF诱导的血管生成。[2]
体内研究 Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
AZD2171溶解在DMSO中，浓度为10 mM。使用ELISA测定AZD2171作用于KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, EGFR, ErbB2, Aur-A, 和Aur-B的抑制效果。使用闪烁接近法，加入视网膜神经瘤底物和[γ-33P]ATP测定抗CDK和CDK4丝/苏氨酸激酶的选择性。使用闪烁计数器，加入MAPK底物和[γ-33P]ATP测定抗MEK的活性。
细胞实验 细胞系 HUVEC细胞系
浓度 10 μM
处理时间 72小时
方法 加入3H-胸甘，温育4天后，测定HUVEC细胞增殖。PDGF-AA选择性激活PDGFR-α 同型二聚体信号，诱导MG63骨肉瘤细胞增殖。HUVEC和MG63 骨肉瘤细胞培养在DMEM培养基中，培养基没有加酚红但是含有1%炭吸附FCS, 2 mM谷氨酸, 及1% 非必需氨基酸，培养24小时。实验组在PDGF-AA配位体中加入AZD2171，预温育72小时。使用溴脱氧尿苷ELISA测定细胞增殖。
动物实验 动物模型 雌性Alderley Park鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Clin Cancer Res, 2014, 20, 3849-61]

数据来源于[Data independently produced by Neuro Oncol, 2013, 15, 1673-83]

数据来源于[Data independently produced by Neuro Oncol, 2013, 15, 1673-83]

数据来源于[, 341, 386-395 ]

Cediranib (AZD2171)在文献中得到引用

Bevacizumab increases the sensitivity of olaparib to homologous recombination-proficient ovarian cancer by suppressing CRY1 via PI3K/AKT pathway [ Front Oncol, 2024, 14:1302850] PubMed: 38420012
WNT5A-ROR2 axis mediates VEGF dependence of BRAF mutant melanoma [ Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407] PubMed: 36539575
WNT5A-ROR2 axis mediates VEGF dependence of BRAF mutant melanoma [ Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407] PubMed: 36539575
Relevance of the organic anion transporting polypeptide 1B3 (OATP1B3) in the personalized pharmacological treatment of hepatocellular carcinoma [ Biochem Pharmacol, 2023, 214:115681] PubMed: 37429423
Vitamin D Modulates the Response of Patient-Derived Metastatic Melanoma Cells to Anticancer Drugs [ Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8037] PubMed: 37175742
Transforming Growth Factor Beta and Epithelial to Mesenchymal Transition Alter Homologous Recombination Repair Gene Expression and Sensitize BRCA Wild-Type Ovarian Cancer Cells to Olaparib [ Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15153919] PubMed: 37568736
Immune suppressive signaling regulated by latent transforming growth factor beta binding protein 1 promotes metastasis in cervical cancer [ Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206] PubMed: 36629522
Development of an in-vitro high-throughput screening system to identify modulators of genitalia development [ PNAS Nexus, 2023, 2(1):pgac300] PubMed: 36712925
A community challenge for a pancancer drug mechanism of action inference from perturbational profile data [ Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492] PubMed: 35106508
The multi-kinase inhibitor afatinib serves as a novel candidate for the treatment of human uveal melanoma [ Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619] PubMed: 35781872

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。