Chelerythrine Chloride (NSC 646662)

目录号：S1292 批次号：S129204

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化学数据

化学结构式 别名 Broussonpapyrine chloride 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H18NO4.HCl
分子量 384.83 CAS号 3895-92-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 4 mg/mL (10.39 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的，选择性的PKC拮抗剂， IC50为0.66 μM。
靶点
PKC [5]
(Cell-free assay)
0.66 μM
体外研究

Chelerythrine与PKC的催化域相互作用，是一种磷酸盐受体(组蛋白 IIIS)的竞争性抑制剂，Ki值为0.7 μM，也是APT的非竞争性抑制剂。Chelerythrine对L-1210细胞表现出有效的细胞毒性，IC50为0.53 μM。Chelerythrine不改变PKA，TPK和Ca/CM-PK的任何活性，Chelerythrine对PKC活性的抑制作用在不同的底物，包括GS，MLC，MBP和纤维蛋白原中没有变化。[1] Chelerythrine剂量依赖性抑制SQ-20B细胞粗提取物中PKC活性。Chelerythrine在SCC35，JSQ3，SQ20B 和SCC61细胞中剂量依赖性降低细胞活性，通过MTT法可以测定。[2] 在HUVECs中，Chelerythrine chloride (5 μM)抑制VEGF-诱导的ICAM-1，VCAM-1，和 E-selectin表达。 Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs 中VEGF诱导的NF-κB活性。Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs中基础的和VEGF诱导的白细胞粘附聚集。[3]Chelerythrine (6 mM-30 mM)在心肌细胞中快速诱导细胞致密化和收缩，随后导致细胞死亡。在新生大鼠心室肌细胞的原代培养中，Chelerythrine(30 μM)诱导的心肌细胞死亡伴随细胞核裂解和caspase-3与-9活化。在心肌细胞中，Chelerythrine (10 μM)引起细胞色素C从线粒体释放，表明ROS调节chelerythrine诱导的细胞色素C释放。[4] Chelerythrine取代荧光标记的来自重组GST-BcLXL融合蛋白的BH3域多肽，IC50为1.5 μM。2.5 μM和5 μM 的Chelerythrine处理16小时诱导线粒体膜电位显著下降，如人类成神经细胞瘤SH-SY5Y细胞中JC-1绿色荧光所示。在SH-SY5Y 细胞中，Chelerythrine (5 μM)也会诱导指示细胞凋亡的sub-G1 DNA出现。Chelerythrine (10 μM)诱导SH-SY5Y细胞中线粒体膜电位改变，和CytC从线粒体中的释放。[5]
体内研究

在负荷SQ-20B 异种移植物的小鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg i.p.)导致肿瘤生长延迟。[2] 成年大鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg)治疗显著增加心肌中TUNEL阳性细胞核，并增加caspase-3和-9的裂解。[4]
特征 Chelerythrine作用于PKCs比作用于其他激酶的选择性至少高100倍。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 蛋白激酶 C的测定
纯化的蛋白激酶C从大鼠脑中制备。简而言之，培育混合物(200 μL)包含20 mM Tris/HCl 缓冲液(pH 7.5)，10 mM MgCl2，200 μg/mL 组蛋白，700 μM磷脂酰丝氨酸和180 μM 1,2-dioleine在0.3% triton X100中制备的胶束，0.2 mM CaCl2，100 μM ATP，[γ-32P ]-ATP (105 dpm)，待测试Chelerythrine (溶解在DMSO中)和酶(0.5 μg 蛋白质)。30℃下培育3分钟后，加入3 mL 20%三氯乙酸终止反应。酸性可沉淀物在Whatman GFE过滤器上收集，并用冰预冷的20%三氯乙酸重复洗涤。过滤器上的放射性使用液体闪烁计数器测量。蛋白激酶C活性通过测定胶束和CaCl2不存在时的非特异活性校正。
细胞实验 细胞系 L-1210 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 2天
方法

淋巴细胞性小鼠白血病L1210细胞以1×104细胞/孔稀疏地接种在24孔板RPMI 1640培养基中，培养基包含10%胎牛血清，4 mM谷氨酸盐，100 U/mL 青霉素，100 pg/mL 硫磺链霉素和待测试Chelerythrine (在DMSO中溶解)。在37 ℃，湿润的大气(空气中含5% CO2)环境中培育2天后，细胞生长情况通过在coulter计数器上计数细胞数量监测。IC50值根据Chelerythrine测试建立的线性回归计算。
动物实验 动物模型 负荷SQ-20B异种移植物的小鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 腹腔内注射

Chelerythrine Chloride (NSC 646662)在文献中得到引用

Trace amine-associated receptor 1 regulation of Kv1.4 channels in trigeminal ganglion neurons contributes to nociceptive behaviors [ J Headache Pain, 2023, 24(1):49] PubMed: 37158881
Effect of feeding regimen on circadian activity rhythms of food anticipatory by ghrelin hormone in a pig model [ Nutr Neurosci, 2022, 1-19] PubMed: 35249475
An Early and Robust Activation of Caspases Heads Cells for a Regulated Form of Necrotic-like Cell Death [ J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55] PubMed: 26124276
Signaling pathways of a structural analogue of apelin-12 involved in myocardial protection against ischemia/reperfusion injury [ Peptides, 2015, 73:67-76] PubMed: 26348269

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