Chlorprothixene

目录号：S1771 批次号：S177102

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化学数据

化学结构式 别名 Minithixen,Truxal 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H18ClNS
分子量 315.86 CAS号 113-59-7
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 28 mg/mL (88.64 mM)
DMSO 6 mg/mL (18.99 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.3mg/ml (0.95mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.3mg/ml (0.95mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL6mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)与多巴胺和组织胺受体（如D1， D2， D3， D5， H1， 5-HT2， 5-HT6和5-HT7）具有强结合力， Ki值分别为18nM， 2.96 nM， 4.56 nM， 9 nM， 3.75 nM， 9.4 nM， 3 nM和5.6 nM。
靶点
D2 receptor [1] 5-HT6 [2] H1 receptor [1] D3 receptor [1] 5-HT7 [2] View More
2.96 nM(Ki) 3 nM(Ki) 3.75 nM(Ki) 4.56 nM(Ki) 5.6 nM(Ki)
体外研究

Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM，但是对H3亲和力不强，Ki>1000 nM。[1] Chlorprothixene也与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体, 和短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体具有高亲和力, Ki值分别为3 nM和5.6 nM。[2] 用Chlorprothixene处理Vero 76细胞，导致SARS-CoV复制受抑制。[3]
体内研究

Clorprothixene作用于脑部，抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体，降低下丘脑和垂体激素的释放。过量Chlorprothixene作用于肾上腺髓质和脑部，抑制 iproniazid作用于Reserpine诱导的Catecholamines释放而提供的保护，且作用于小鼠脑部，降低5HT, NE和 DA。[4] 用Chlorprothixene处理小鼠支气管上皮细胞，通过抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm)，修复正常神经鞘氨醇浓度, 降低肺囊肿性纤维化(CF)鼠的炎症发生，且阻止感染绿脓杆菌。[5]
特征 Chlorprothixene是第一个合成的典型的噻吨类抗精神病药。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 放射性配体结合实验
用PBS冲洗转染p5HT7或pSVK3-5HT1C的COS-7细胞，和表达5-HT6受体的HEK-293细胞10分钟，然后用细胞刮板收集到20 ml PBS中。 离心浓缩后, 细胞溶解在结合buffer(50 mM Tris-HCl, pH 为7.4)中，离心收集膜。5-HT6和5-HT7的[3H]-LSD结合实验在体积为0.2或0.5 ml,在 25oC下黑暗中进行 for 90分钟。温育后, 收集的膜转移到聚乙烯亚胺预处理的玻璃纤维滤板上, 用5 ml冰冻结合buffer冲洗三次，然后通过液体闪烁分光光度测定法进行量化处理。
动物实验 动物模型 B6.129P2(CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu(简短CFMHH)同类型鼠
剂量 每次1 ml
给药处理 五次10分钟吸入处理，每12小时循环一次。

Chlorprothixene在文献中得到引用

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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