Cilnidipine

目录号：S1293 批次号：S129303

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化学数据

化学结构式 别名 FRC-8653 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H28N2O7
分子量 492.52 CAS号 132203-70-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 89 mg/mL (180.7 mM)
Ethanol 15 mg/mL (30.45 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cilnidipine是一种L型和N型钙离子通道抑制剂，用来治疗高血压。
靶点
Calcium channel [1]
体外研究 Cilnidipine（10 mM）抑制40 mM氯化钾诱发的的比率的升高，并且这种抑制作用被omega-conotoxin GVIA处理有效地抑制。[1]
体内研究 在NMDA受体活化后，Cilnidipine经由N型钙离子通道降低Ca（2+）涌入，在体内大鼠视网膜，Cilnidipine可以保护缺血再灌注损伤的神经元。[2]和amlodipine处理的自发性高血压大鼠/ND mcr-cp (SHR/ND)相比，Cilnidipine显著防止结蛋白染色的增加并恢复肾小球中podocin和nephrin表达。Cilnidipine还可以防止肾血管紧张素II含量，NADPH氧化酶和二氢乙染色SHR/ ND的表达和膜转的增加。[3] Cilnidipine（30 毫克/千克/天的食物）治疗抑制Dahl盐敏感大鼠中收缩压的增加。Cilnidipine抑制血尿素氮的增加和肌酐清除的减少以及肾小球硬化的进展。和对照处理的达尔S大鼠相比，Cilnidipine减少血浆去甲肾上腺素水平和血浆肾素活性。[4]在毁脊髓大鼠中，Cilnidipine抑制交感神经刺激和血管紧张素II引起的升压反应。在麻醉大鼠中，Cilnidipin或omega-conotoxin MVIIA降低平均血压，但稍微增加心脏速率。在抗高血压剂量的通道的大鼠体内，Cilnidipin可影响除了血管L型钙离子通道的交感神经N型钙离子通道，Ca（2+）。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Cilnidipine在文献中得到引用

Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
A Patient-Derived Cell Atlas Informs Precision Targeting of Glioblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(2):107897] PubMed: 32668248
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] PubMed: 33183004
A high throughput screen for TMPRSS2 expression identifies FDA-approved and clinically advanced compounds that can limit SARS-CoV-2 entry [ Res Sq, 2020, rs.3.rs-48659] PubMed: 32818215
The Effect of Promiscuous Aggregation on in Vitro Drug Metabolism Assays [ Pharm Res, 2019, 36(12):170] PubMed: 31654151
Activation of the Anti-Aging and Cognition-Enhancing Gene Klotho by CRISPR-dCas9 Transcriptional Effector Complex [Chen CD, et al. J Mol Neurosci, 2018, 64(2):175-184] PubMed: 29352444
Quantitative High-Throughput Screening Using a Coincidence Reporter Biocircuit. [ Curr Protoc Neurosci, 2017, 79:5] PubMed: 28398644

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