Cladribine

目录号：S1199 批次号：S119902

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化学数据

别名

2-CdA,2-Chloro-2′-deoxyadenosine,CldAdo,Jk 6251,NSC 105014,RWJ 26251

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₀H₁₂ClN₅O₃

分子量

285.69

CAS号

4291-63-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

57 mg/mL (199.51 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液

CMC-NA

≥5mg/ml

以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Cladribine是一种腺苷脱氨酶抑制剂，作用于U266， RPMI8226，和MM1.S细胞，IC50分别约为2.43 μM， 0.75 μM，和0.18 μM。

靶点

Adenosine deaminase (MM1.S cells)	Adenosine deaminase (RPMI8226 cells)	Adenosine deaminase (U266 cells)
0.18 μM	0.75 μM	2.43 μM

体外研究

Cladribine对毛细胞白血病(HCL)，一种慢性B淋巴细胞增生疾病发挥显著的活性，延长完全缓解期。Cladribine诱导DNA链断裂累积，随后激活淋巴细胞中抑癌基因p53。Cladribine可能调节MM细胞中STAT3活性。Cladribine剂量依赖性抑制U266，RPMI8226和MM1.S细胞的增殖/存活。其中U266对cladribine敏感性最低，而对MM1.S敏感性最高。Cladribine治疗逐渐增加细胞周期中G1期的细胞比例，并减少S期细胞。Cladribine处理24小时后似乎能够增加U266细胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.S细胞中都能观察到cladribine诱导的细胞凋亡剂量依赖性增加。0.2 μM cladribine治疗时间依赖性显著诱导MM1.S 中caspase-3，-8，和-9激活和PARP裂解。Cladribine剂量依赖性显著降低磷酸STAT3 (P-STAT3)水平，但是不影响总STAT3蛋白质水平。 Cladribine在HSB2细胞中具有浓度依赖性诱导细胞凋亡的潜能。 Cladribine以剂量依赖的方式抑制原代肥大细胞(MC)和MC系HMC-1生长，含有KIT D816V的HMC-1.2细胞与KIT D816V缺失的HMC-1.1细胞相比，具有较低的IC50值。 Cladribine降低CD14⁺单核细胞，以及CD4⁺和CD8⁺ T淋巴细胞的迁移能力。

体内研究

Cladribine (0.7-3.5 mM)和/或diltiazem (2.4 mM)，腹腔注射到成年斑马鱼，通过HPLC分析心血管健康的潜在标志物，红血球(RBC)裂解物嘌呤核苷酸(例如ATP)的水平。Diltiazem增加RBC ATP浓度，该作用被共注射cladribine所抑制。 Ia 和s.c.给药后，伴随双相下降，Cladribine血浆浓度急速减少。单剂Cladribine 以1 mg/kg ia 和 2 mg/kg s.c. 注射后，AUC和t _1/2β分别为0.66: 1.2 μg ×h/mL和3.5: 4.5小时。

特征

Cladribine主要在淋巴组织中具有活性。

细胞实验	细胞系	U266，RPMI8226 和 MM1.S
浓度	0 μM - 32 μM
处理时间	72小时
方法	非放射性细胞增殖试剂盒用于测定细胞活性。简而言之，人MM细胞系U266，RPMI8226和MM1.S接种到96孔板，0.1 mL完全培养基(5% FBS)为对照组，0.1 mL包含一系列剂量cladribine的相同培养基为试验组，培养72小时。使用微板读书器在490 nm下读取所有孔中的细胞数量，每组相对于100%存活率对照组的存活细胞百分数，通过MTS的减少测定。
动物实验	动物模型	成年野生型(AB)斑马鱼
剂量	0.7 mM - 3.5 mM
给药处理	腹腔注射给药

参考文献

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Cladribine在文献中得到引用

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
ABT199/venetoclax synergism with thiotepa enhances the cytotoxicity of fludarabine, cladribine and busulfan in AML cells [ Oncotarget, 2024, 15:220-231]	PubMed: 38484153
Synergistic effect of HDAC inhibitor Chidamide with Cladribine on cell cycle arrest and apoptosis by targeting HDAC2/c-Myc/RCC1 axis in acute myeloid leukemia [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23]	PubMed: 36849955
EBNA1 Inhibitors Block Proliferation of Spontaneous Lymphoblastoid Cell Lines From Patients With Multiple Sclerosis and Healthy Controls [ Neurol Neuroimmunol Neuroinflamm, 2023, 10(5)e200149]	PubMed: 37562974
Antineoplastic efficacy profiles of avapritinib and nintedanib in KIT D816V+ systemic mastocytosis: a preclinical study [ Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378]	PubMed: 36895976
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733]	PubMed: 34921012
Threonine Cavities Are Targetable Motifs That Control Alpha-Synuclein Fibril Growth [ ACS Chem Neurosci, 2022, 13(17):2646-2657]	PubMed: 36001084
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258]	PubMed: 35207746

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