Clemastine fumarate

目录号：S1847 批次号：S184704

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化学数据

化学结构式 别名 HS-592 fumarate, Meclastine fumarate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H26ClNO.C4H4O4
分子量 459.96 CAS号 14976-57-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 30 mg/mL (65.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。
靶点
mTOR [7] Histamine H1 receptor [1]
3 nM
体外研究

Clemastine Fumarate作用于HL-60细胞，更有效抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高，IC50为3 nM，而Chlorpheniramine或Diphenhydramine作用时，IC50分别为20 nM 和 100 nM。[1]

Clemastine Fumarate浓度≥25 μM时, 作用于人红白血病细胞系K562和人B-成淋巴细胞系SB，分别显著抑制淋巴细胞的NK 和ADCC。[2]

Clemastine Fumarate 抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩，IC50为231 nM。[3]

Clemastine Fumarate作用于稳定表达HERG通道的HEK 293细胞，有效抑制HERG K+通道，这种作用存在浓度依赖性，IC50为12 nM, 可被HERG突变型Y652A或 F656A减弱。[4]

Clemastine Fumarate 作用于不依赖组胺受体，但是依赖敏感性P2X7受体的HEKhP2X7 细胞，显著加强ATP诱导的[Ca2+]i增强，这种作用存在浓度依赖性，EC50为10 μM, 且促进LPS诱导的人巨噬细胞中释放IL-1β。[5]
体内研究

Clemastine Fumarate按5-20 mg/kg剂量处理大鼠，显著抑制酵母聚糖诱导的爪水肿和巴豆油诱导的耳肿胀，这种作用具有剂量依赖性，抑制分别为53.6%和46.8%,按20 mg/kg剂量处理, ID50分别为 18.0 mg/kg和20.5 mg/kg。[6]

Clemastine Fumarate 处理小鼠，通过与细胞内信号调节激酶(ERK)调节的促炎性细胞因子的产生，如TNF-α和IL-6强相互作用，不依赖于抑制组胺H1受体，强降低对单核细胞增生李斯特菌的先天免疫反应，导致更高的死亡率。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 [Ca2+]i抑制实验
HL-60 细胞按1×107个细胞/mL悬浮在含138 mM NaCl, 6 mM KC1, 1 mM MgSO4, 1 mM Na2HPO4, 5 mM NaHCO3, 5.5 mM 葡萄糖,及 20 mM HEPES-NaOH, pH 7.4的buffer中，其中补充0.1% (w/v) 牛血清蛋白。加入浓度为4 μM的染料fura-2/AM, 细胞在37oC下温育10分钟。之后,使用上述 buffer稀释细胞，浓度变为5×106个细胞/mL，再在37oC下温育45分钟。随后,再使用上述buffer冲洗细胞，浓度变为0.5×106个细胞/mL，再在250 g转速20oC下离心10分钟。细胞按1.0×106个/mL悬浮在上述buffer 中，维持在20oC，直到测量。fura-2/AM上样4小时后，使用HL-60细胞，悬浮在2 mL上述 buffer, 使用丙烯醛荧光比色皿。在1 mM Ca2+ 和不同浓度Clemastine Fumarate存在时, HL-60 细胞在37oC下温育3分钟，然后加入组胺(100 μM)。在 1×103 rpm下持续搅动细胞,使用Ratio II分光光度计在37oC下测定荧光值。测定基础荧光(基础 [Ca2+]i)1分钟。使用相应顶峰峰[Ca2+]i 值减去基础[Ca2+]i值, 计算[Ca2+]i的增长值。分别在340和 500 nm,处测定激发光和发射光。通过竞争性曲线测量IC50值。
动物实验 动物模型 皮下注射酵母聚糖诱发爪水肿和巴豆油诱发耳肿胀的雄性Wistar大鼠
剂量 5-20 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Front Cell Neurosci, 2018, 12:412]

数据来源于[Data independently produced by , , Neurosci Bull, 2015, 31(5):617-25]

Clemastine fumarate在文献中得到引用

Clemastine-induced enhancement of hippocampal myelination alleviates memory impairment in mice with chronic pain [ Neurobiol Dis, 2024, 190:106375] PubMed: 38092269
The Eph receptor A4 plays a role in demyelination and depression-related behavior [ J Clin Invest, 2022, e152187] PubMed: 35271507
Clemastine Promotes Differentiation of Oligodendrocyte Progenitor Cells Through the Activation of ERK1/2 via Muscarinic Receptors After Spinal Cord Injury [ Front Pharmacol, 2022, 13:914153] PubMed: 35865954
Clemastine Rescues Chemotherapy-Induced Cognitive Impairment by Improving White Matter Integrity [ Neuroscience, 2022, S0306-4522(22)00001-X] PubMed: 35007691
Enhancing myelin renewal reverses cognitive dysfunction in a murine model of Alzheimer's disease [ Neuron, 2021, S0896-6273(21)00352-4] PubMed: 34102111
Chronic Exposure to Hypoxia Inhibits Myelinogenesis and Causes Motor Coordination Deficits in Adult Mice [ Neurosci Bull, 2021, 10.1007/s12264-021-00745-1] PubMed: 34292513
Clemastine Enhances Myelination, Delays Axonal Loss and Promotes Functional Recovery in Spinal Cord Injury [ Neurochem Res, 2021, 10.1007/s11064-021-03465-0] PubMed: 34661796
Myelin degeneration and diminished myelin renewal contribute to age-related deficits in memory. [ Nat Neurosci, 2020, 10.1038/s41593-020-0588-8] PubMed: 32042174
Extrinsic immune cell-derived, but not intrinsic oligodendroglial factors contribute to oligodendroglial differentiation block in multiple sclerosis [ Acta Neuropathol, 2020, 140(5):715-736] PubMed: 32894330
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

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