Costunolide

目录号：S1319 批次号：S131904

化学数据

	别名	NSC 106404	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₅H₂₀O₂
	分子量	232.32	CAS号	553-21-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	47 mg/mL (202.3 mM)
		Ethanol	47 mg/mL (202.3 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物，具有多种生物活性；抑制FPTase，IC50为20 μM，也抑制telomerase（端粒酶），IC50为65-90 μM。

靶点

FPTase ^[2]	Telomerase (MDA-MB-231) ^[1]	Telomerase (MCF-7) ^[1]
20 μM	65 μM	90 μM

体外研究

木香烃内酯抑制MCF - 7和MDA - MB - 231端粒酶活性和细胞增殖，该抑制作用呈浓度和时间依赖性^[1]。木香烃内酯也抑制由法尼基蛋白转移酶 (FPTase)诱导的人lamin-B法尼基化过程，该抑制效果呈剂量依赖性。木香烃内酯连续处理人肿瘤细胞(A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498和HCT-1)48小时，可以剂量依赖的方式降低细胞增殖^[2]。木香烃内酯诱导人白血病细胞HL - 60凋亡，可通过活性氧介导的线粒体通透性改变、细胞色素C释放到细胞质引发^[3]。最近的一项研究表明，木香烃内酯具有显著的抗真菌活性，包括毛癣菌（Trichophyton mentagrophytes）、猴毛癣菌（T.simlii ），红色毛癣菌（T.rubrum）等^[4]。

体内研究

木香烃内酯通过阻断血管生长因子信号转导通路来抑制血管生成。在小鼠角膜微囊模型中，木香烃内酯可降低由VEGF诱导的新生血管形成^[5]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	端粒酶活性实验
激酶实验	用TRAP法测定端粒酶活性。使用TRAPez 端粒酶检测试剂盒，其中包括内参对照（IC)的36-bp引物用于量化线性范围内端粒酶活性的指数扩增效率（近2.5 logs）。10μL裂解液与1μg核糖核酸酶于37℃孵育20分钟。TRAP法产物用非变性12%PAGE凝胶电泳分离（TBE缓冲液）。放射自显影检测。为量化TRAP产物，干胶后于室温作用于成像板。结果消除背景值。以未处理过的细胞裂解液所得信号设为标准值100。用不同浓度Costunolide处理过的细胞裂解液产生的信号与最大标准值100作比。
细胞实验	细胞系	MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞
	浓度	0-100 μM
	处理时间	48 小时
	方法	1，500 - 10000细胞铺板于96孔板，每孔200μL培养基。余8孔为空白对照。2，细胞在37℃，5% CO₂培养箱中培养过夜、贴壁。3，每孔中加入2μL溶解于DMSO的木香烃内酯。置板于振动台，150转5分钟，混匀样品。4，在37℃，5% CO₂培养箱中培养48小时使木香烃内酯发生作用。,5，每96孔板加入2 mL或以上MTT溶液，浓度为5毫克/毫升，PBS）。MTT溶液不稳定。现用现配。,6，每孔中加入20μL MTT。振动台上150转5分钟，彻底混合溶液。,7，在37℃，5% CO₂培养箱中培养1 - 5小时使细胞代谢。,8，去除培养基。（可用纸巾去除残留）。9，每孔加入200μL DMSO溶解三苯基甲脂（MTT代谢产物）。振动台上150转5分钟，彻底混合溶剂。10，在560nm处读值，减去670nm处背景。光学密度直接对应活细胞数量。
动物实验	动物模型	用含有VEGF的Hydron N 注射入小鼠角膜建立模型
	剂量	100 mg/kg
	给药处理	腹腔注射每日一次。

参考文献

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Costunolide在文献中得到引用

Costunolide alleviated DDC induced ductular reaction and inflammatory response in murine model of cholestatic liver disease [ J Tradit Complement Med, 2023, 13(4):345-357]	PubMed: 37396159
Costunolide enhances cisplatin-induced cytotoxicity in hypopharyngeal SCC FaDu cells by increasing the production of reactive oxygen species [ Pathol Res Pract, 2022, 236:153966]	PubMed: 35679753
Costunolide Influences Germ Tube Orientation in Sunflower Broomrape - A First Step Toward Understanding Chemotropism [ Front Plant Sci, 2021, 12:699068]	PubMed: 34484263
A Patient-Derived Cell Atlas Informs Precision Targeting of Glioblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(2):107897]	PubMed: 32668248
The TERT copy number gain is sensitive to telomerase inhibitors in human melanoma. [ Clin Sci (Lond), 2020, 10.1042/CS20190890]	PubMed: 31919521
Costunolide Induces Autophagy and Apoptosis by Activating ROS/MAPK Signaling Pathways in Renal Cell Carcinoma [ Front Oncol, 2020, 10:582273]	PubMed: 33194716
Amelioration of Benign Prostatic Hyperplasia by Costunolide and Dehydrocostus Lactone in Wistar Rats. [ World J Mens Health, 2019, 10.5534/wjmh.190053]	PubMed: 31749336
Characterization of CYP71AX36 from Sunflower (Helianthus annuus L., Asteraceae). [ Sci Rep, 2019, 9(1):14295]	PubMed: 31586110
New sesquiterpene lactones from sunflower root exudate as germination stimulants for Orobanche cumana. [Raupp FM, et al. J Agric Food Chem, 2013, 61(44):10481-7]	PubMed: 24117219

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