Cryptotanshinone (Tanshinone C)

目录号：S2285 批次号：S228505

化学数据

	别名		储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₂₀O₃
	分子量	296.36	CAS号	35825-57-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	9 mg/mL (30.36 mM)
		Ethanol	4 mg/mL (13.49 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Cryptotanshinone (Tanshinone C)是一种STAT3抑制剂，无细胞试验中IC50为4.6 μM，强烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化，对STAT3 Ser727作用效果弱，对STAT1和STAT5没有作用效果。Cryptotanshinone 可诱导ROS依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。

靶点

STAT3 ^[1]
(HCT-116 cells)

4.6 μM

体外研究

Cryptotanshinone是从Salvia miltiorrhiza Bunge(丹参)根中分离的天然化合物, 与丹参酮IIA（没有活性）相比，显著抑制STAT3依赖的荧光素酶活性, 且抑制STAT3 在Tyr705位点磷酸化，和STAT3的二聚体化。Cryptotanshinone (7 μM)处理 DU145细胞，在处理30分钟期间，显著抑制 STAT3 在Tyr705位点磷酸化，而不抑制STAT3在 Ser727位点磷酸化，且Cryptotanshinone(7 μM)处理4小时后，显著抑制JAK2 磷酸化，IC50为~5 μM，但是不影响下游激酶c-Src和 EGFR的磷酸化, 说明抑制STAT3 在Tyr705 位点磷酸化是因为与 STAT3的SH2域结合的直接机制。Cryptotanshinone显著抑制含组成型激活STAT3的DU145 前列腺癌细胞增殖，GI50 为7 μM，通过阻断 STAT3活性, 导致cyclin D1, Bcl-xL, 和 survivin的下调,随后导致在G0-G1期累积。Cryptotanshinone作用于PC3, LNCaP 和MDA-MB-468细胞，微弱抑制生长。^[1]

体内研究

Cryptotanshinone 处理ob/ob 小鼠(C57BL/6J-Lep^ob) 和饮食导致的肥胖 (DIO) 小鼠，显著降低体重和食物摄入，这种作用存在剂量依赖性。Cryptotanshinone处理脂肪组织，显著降低脂肪，显著降低血清甘油三酯和胆固醇水平，且骨骼肌中, AMPK活性比对照组小鼠高2.5到 3倍。Cryptotanshinone每天按 600 mg/kg剂量处理ob/ob小鼠 (C57BL/6J-Lep^ob), db/db 小鼠(C57BL/KsJ-Lepr^db), 和 ZDF 大鼠, 3天后，显著降低血糖水平，且在整个监测期都维持降低水平。^[2]

特征

Cryptotanshinone 通过选择性抑制STAT3 活性，而具有抗肿瘤活性。

激酶实验	STAT3依赖性双重荧光素酶实验
瞬时转染报告质粒的HCT-116 细胞具有 STAT3结合元件，用于调节荧光素酶检测。使用浓度为0.2 到50 μM的Cryptotanshinone处理细胞24小时。处理后，在20 μL裂解缓冲液中收集细胞，通过双重荧光素酶报告检测试剂盒在Wallac Victor2上测评荧光素酶活性。测定IC50值。
细胞实验	细胞系	KATO III, DU145, PC3, LNCaP, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, MCF-7, MCF-10A, HeLa 和 HCT-116
浓度	溶于DMSO,终浓度为 ~50 μM
处理时间	24 或48小时
方法	使用 Cryptotanshinone处理细胞24或48小时。为了测定细胞增殖，加入细胞增殖试剂WST-1，使用ELISA 读数器在450 nm处定量分析WST-1 甲臜。
动物实验	动物模型	Zucker糖尿病肥胖 (ZDF) (雄性) 2型糖尿病大鼠, ob/ob 小鼠(C57BL/6J-Lep^ob), db/db 小鼠 (C57BL/KsJ-Lepr^db) 和高脂肪饮食引起肥胖的雄性C57BL/6J 小鼠
剂量	~600 mg/kg/day
给药处理	口服处理

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2017, 8:14290]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Diabetes, 2018, 67(2):235-247]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2018, 416:24-30]

: 数据来源于[Data independently produced by , , EBioMedicine, 2018, 36:358-366]