Cyclopamine

目录号：S1146 批次号：S114610

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化学数据

化学结构式 别名 11-deoxojervine 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H41NO2
分子量 411.62 CAS号 4449-51-8
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 2 mg/mL (4.85 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。
靶点
Smoothened [1]
(TM3Hh12 cells)
46 nM
体外研究 Cyclopamine 抑制Hedgehog信号通路， IC50 为46 nM, 且在[3H]Hh-Ag结合实验中，作用于CHO-K1细胞，抑制人类Smo受体活性，IC50为 280 nM。[1] Cyclopamine作用于表达Patched (PTCH) mRNA的肠源性肿瘤细胞，显著抑制 Hedgehog通路活性，这种作用存在剂量依赖性，且浓度为3 μM时，抑制肿瘤细胞生长，抑制达75-95%, 但是作用于不表达PTCH mRNA的结肠癌细胞没有效果，说明Cyclopamine 特定作用于Hedgehog 通路，且没有毒性。[2]通过与Smo直接作用而抑制Hedgehog信号，Cyclopamine (10 μM) 抑制SMOhigh Cyclopamine-反应细胞系L3.6sl和 Panc 05.04增殖，抑制达 75-80%,且使凋亡率提高2.5到 3.5倍，但是不影响BxPC3-SMOlow 细胞系。[3] Cyclopamine 处理E3LZ10.7细胞系，显著降低Snail mRNA，且提供E-钙粘着蛋白转录。Cyclopamine处理Hedgehog依赖型 L3.6pl 细胞，显著抑制浸润型细胞, 使转移细胞降低500多倍，但是对Hedgehog非依赖性细胞系Panc-1没有影响。[4]
体内研究 Cyclopamine 每天按50 mg/kg剂量处理小鼠，持续22天，消除HUCCT1移植瘤，且没有明显副作用。[2] Cyclopamine 按1.2 mg剂量处理Panc 05.04和 L3.6sl驱动的肿瘤7天，前者诱导明显的肿瘤细胞凋亡，后者降低肿瘤质量，降低达50-60%，但是作用于BxPC3-SMOlow肿瘤没有效果。[3] Cyclopamine单独处理E3LZ10.7 和L3.6pl移植瘤，显著抑制肿瘤转移，且和 Gemcitabine联用处理，完全废除转移。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
Gli-Luc实验测定Hh 信号通路末期, 即使用荧光素酶进行读数，测定Gli的转录调控。Cyclopamine 在DMSO中连续稀释用于实验，然后加到空的实验板上。TM3Hh12 细胞(TM3 细胞含Hh反应受体基因结构 pTA-8xGli-Luc) 悬浮在含5% FBS 和15 mM Hepes pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基上, 加到实验板上，与Cyclopamine在37oC下温育30分钟左右。1 nM Hh-Ag 1.5 加到实验板上，然后在37oC下温育。48小时后，在实验板中加入Bright-Glo或MTS，然后在492 nm处测定发光度或吸光度。通过分析反应曲线，使用R统计软件包测定IC50值。
细胞实验 细胞系 SEG1, OE33, KYAE, KYSE180, SNU1, AGS, SNU16, NCI-N-87, HUCCT1, PANC1, PL5, PL6, BXPC3, HS766T, KYSE150, GBD1, DLD1, 和HCT116
浓度 溶于DMSO, 终浓度为3 μM
处理时间 4天
方法 在96孔板上，用Cyclopamine 处理细胞。通过MTS实验测定细胞活力。进行CellTiter96比色测定，进行2和4天，然后在490 nm处通过测定光密度而测定存活细胞。
动物实验 动物模型 皮下注射HUCCT1细胞的无胸腺裸鼠
剂量 50 mg/kg/day
给药处理 皮下注射处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 72, 2262-74]

数据来源于[, 322, 169-176]

数据来源于[, 40, 418-27]

, Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center

Cyclopamine在文献中得到引用

Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] PubMed: 38307877
PTCH1-mutant human cerebellar organoids exhibit altered neural development and recapitulate early medulloblastoma tumorigenesis [ Dis Model Mech, 2024, 17(2)dmm050323] PubMed: 38411252
Human osteoarthritic chondrocytes up-regulate the expression of osteoprotegerin in osteoblasts via the Indian hedgehog signaling pathway [ Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, Vol. 28 ›› Issue (26): 4194-4201.] PubMed: none
Hedgehog receptors exert immune-surveillance roles in the epidermis across species [ Cell Rep, 2023, 42(8):112929] PubMed: 37527037
Sonic Hedgehog and WNT Signaling Regulate a Positive Feedback Loop Between Intestinal Epithelial and Stromal Cells to Promote Epithelial Regeneration [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(4):607-642] PubMed: 37481204
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Proteomic analysis across patient iPSC-based models and human post-mortem hippocampal tissue reveals early cellular dysfunction and progression of Alzheimer's disease pathogenesis [ Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):150] PubMed: 37715247
Proteomic analysis across patient iPSC-based models and human post-mortem hippocampal tissue reveals early cellular dysfunction and progression of Alzheimer's disease pathogenesis [ Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):150] PubMed: 37715247
Triptolide inhibits epithelial ovarian tumor growth by blocking the hedgehog/Gli pathway [ Aging (Albany NY), 2023, 10.18632/aging.205110] PubMed: 37851362
Signaling Switching from Hedgehog-GLI to MAPK Signaling Potentially Serves as a Compensatory Mechanism in Melanoma Cell Lines Resistant to GANT-61 [ Biomedicines, 2023, 11(5)1353] PubMed: 37239024

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