Cyclosporine

目录号：S1514 批次号：S151406

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化学数据

别名

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂

分子量

1202.61

CAS号

79217-60-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (83.15 mM)

Ethanol

100 mg/mL (83.15 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O

3mg/ml (2.49mM)

以 1 mL 工作液为例，取20μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入560μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Cyclosporine是一种钙调酶抑制剂，用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。

靶点

calcineurin phosphatase ^[2]

体外研究

Cyclosporine通过细胞自主机制诱导表型转变，包括非转化细胞的浸润。Cyclosporine对肿瘤细胞的治疗导致显著的形态学改变，包括胞膜边缘波动和众多伪足突出，细胞运动性增加，以及基质非依赖性(浸润)生长。^[1] Cyclosporine (cyclosporin A, CsA)具有有效的免疫抑制性能，表明其具有阻断活化的T细胞中细胞因子基因转录的作用。Cyclosporine通过与亲环素形成复合物，抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，其调节核转运和随后NFAT转录因子的活化。Cyclosporine也会阻断抗原识别引起的JNK 和p38的激活，使CsA成为T细胞活化的高度特异性抑制剂。^[2] Cyclosporine介导的对MPAG通过Mrp2转运子进行胆汁排泄的抑制是Cyclosporine和mycophenolate mofetil (MMF) 相互作用的反应机理。^[3] Cyclosporine抑制骨骼肌细胞的生化和形态分化，而对增殖影响最小。^[4]

体内研究

Cyclosporine增强免疫缺陷的SCID浅褐色小鼠体内的肿瘤生长。^[1]在小鼠体内，Cyclosporine抑制诱发型创伤后肌肉再生。^[4] Cyclosporine在血液，脾脏，和肾脏中1h时达到最高浓度，在脾脏和肾脏中比在血液中浓度高。^[5]

参考文献

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Cyclosporine在文献中得到引用

TRPM2-mediated feed-forward loop promotes chondrocyte damage in osteoarthritis via calcium-cGAS-STING-NF-κB pathway [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5]	PubMed: 39505144
ATP/IL-33-Co-Sensing by Mast Cells (MCs) Requires Activated c-Kit to Ensure Effective Cytokine Responses [ Cells, 2023, 12(23)2696]	PubMed: 38067124
Masitinib Inhibits Hepatitis A Virus Replication [ Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708]	PubMed: 37298659
Bacterial infection reinforces host metabolic flux from arginine to spermine for NLRP3 inflammasome evasion [ Cell Rep, 2021, 34(10):108832]	PubMed: 33691113
Combination of ponatinib with deferoxamine synergistically mitigates ischemic heart injury via simultaneous prevention of necroptosis and ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2021, 898:173999]	PubMed: 33675785
Transportin-1 binds to the HIV-1 capsid via a nuclear localization signal and triggers uncoating. [ Nat Microbiol, 2019, 4(11):1840-1850]	PubMed: 31611641
Inhibition of MDR1 overcomes resistance to brentuximab vedotin in Hodgkin lymphoma. [ Clin Cancer Res, 2019, clincanres.1768.2019]	PubMed: 31811017
A targeted genomic alteration analysis predicts survival of melanoma patients under BRAF inhibitors [ Oncotarget, 2019, 10(18):1669-1687]	PubMed: 30899440
Topical application of phenytoin or nifedipine-loaded PLGA microspheres promotes periodontal regeneration in vivo. [ Arch Oral Biol, 2019, 97:42-51]	PubMed: 30342306
[ Theranostics, 2018, ]	PubMed: 30083255

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