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别名 | LM-1149 , CYT11387 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C(避光) 粉状 |
化学式 | C23H22N6O2 |
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分子量 | 414.46 | CAS号 | 1056634-68-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 74 mg/mL (178.54 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。[1] 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。[2] | ||||||
体内研究 | CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。[3] | ||||||
特征 | CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。 |
激酶实验 | 无细胞激酶活性检测实验测定IC50值 | |
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在肽底物磷酸化实验之前,纯化在昆虫细胞中表达的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)标标记的JAK激酶域。在384孔板上,使用Alphascreen 蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器进行检测实验。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | Ba/F3, Ba/F3-JAK2V617F 和Ba/F3-MPLW515L |
浓度 | 0 到10 μM | |
处理时间 | 72 小时 | |
方法 | 使用表达 JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) 和MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) 突变型的Ba/F3细胞, 以及CHRF-288-11(JAK2T875N)和CMK(JAK3A572V)细胞。获得TEL/JAK2和 TEL/JAK3融合,然后引进Ba/F3 鼠科细胞中。TEL/JAK2- 或 TEL/JAK3-转染的细胞培养在含10%胎牛血清(FCS)的DMEM培养基上。Ba/F3 野生型细胞培养在含 10% FCS 及5 ng/mL 鼠 IL-3的RPMI培养基上。在37oC 下 5% CO2环境中温育72小时,然后通过Alamar Blue检测实验测定增殖。 | |
动物实验 | 动物模型 | 移植了转导JAK2V617F 逆转录病毒的骨髓的Balb/c 小鼠 |
剂量 | ≤50 mg/kg | |
给药处理 | 口服处理 |
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数据来源于[Data independently produced by J Clin Invest, 2014, 10.1172/JCI69094]
, Dr. Claude Haan and Catherine Rolvering from University of Luxembourg
数据来源于[, 120(19), 4093-103]
数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, doi:10.1038/s41375-018-0169-y]
A highly sensitive screening system to evaluate the reversibility of neuroendocrine prostate cancer to prostate adenocarcinoma [ Cancer Med, 2025, 14(5):e70047] | PubMed: 40013333 |
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] | PubMed: 38470034 |
AXL-initiated paracrine activation of pSTAT3 enhances mesenchymal and vasculogenic supportive features of tumor-associated macrophages [ Cell Rep, 2023, 42(9):113067] | PubMed: 37659081 |
Systematic screening identifies ABCG2 as critical factor underlying synergy of kinase inhibitors with transcriptional CDK inhibitors [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):51] | PubMed: 37147730 |
Surgical Reconstruction of Stage 3 and 4 Pressure Injuries: A Literature Review and Proposed Algorithm from an Interprofessional Working Group [ Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258] | PubMed: 37079788 |
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] | PubMed: 35868306 |
IRF7 expression correlates with HIV latency reversal upon specific blockade of immune activation [ Front Immunol, 2022, 13:1001068] | PubMed: 36131914 |
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] | PubMed: 36248745 |
A Gene Co-Expression Network-Based Drug Repositioning Approach Identifies Candidates for Treatment of Hepatocellular Carcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1573] | PubMed: 35326724 |
STAT3 in tumor fibroblasts promotes an immunosuppressive microenvironment in pancreatic cancer [ Life Sci Alliance, 2022, 5(11)e202201460] | PubMed: 35803738 |
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