DAPT

目录号：S2215 批次号：S221511

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化学数据

化学结构式 别名 GSI-IX, LY-374973 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H26F2N2O4
分子量 432.46 CAS号 208255-80-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (198.86 mM)
Ethanol 43 mg/mL (99.43 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O
2mg/ml (4.62mM) 以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 40 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。
靶点
Notch [1] Aβ [1]
(HEK 293 cells)
20 nM
体外研究 DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。最新研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖，这种作用存在浓度依赖性，IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。[1]
体内研究 DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠，产生强劲和持久的药效，1小时内脑中 DAPT水平超过100 ng/g ，且处理后，持续上升达18小时，3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT 按100 mg/kg剂量处理，也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42，这种作用存在剂量依赖性，降低50%。[1] DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层, 抑制LPS诱导的γ分泌酶活性，且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。[3]
特征 DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外Aβ减少检测实验
转染APP751(HEK 293)基因的人类胚胎肾细胞，用于常规 Aβ减少检测。细胞接种在96孔板上，在含10%热灭活胎牛血清的DMEM培养基上粘附过夜。 DAPT 在 DMSO中稀释，终浓度为0.1% DMSO。使用DAPT在37oC下预处理细胞2小时，吸除培养基，使用新鲜实验化合物溶液。再处理2小时后，抽除条件培养基，使用标准 ELISA(266-3D6)分析全部Aβ。根据使用 0.1% DMSO 处理的对照组细胞，测量Aβ产量的减少，表示为抑制百分数。实验至少按6种剂量重复进行，得到实验数据，然后使用XLfit软件拟合四参数方程，测定 药性。培养的人和PDAPP小鼠神经细胞在无血清培养基上生长，增强他们的神经元特性，其中有90%以上神经元在实验使用前成熟。通过在每孔中加入新鲜培养基，然后在没有DAPT存在时，在37oC下温育24小时，收集条件培养基中得到的基底Aβ值。使用含DAPT的新鲜培养基，按所需浓度范围在37oC下再处理培养细胞24小时，收集条件培养基。为了测量全部Aβ,使用与HE2K 293细胞实验 相同的ELISA(266-3D6) 分析样本。通过分开的ELISA(21F12-3D6)，使用特定Aβ42 C-端捕获抗体，进行Aβ42 产量分析。测定对全部Aβ和Aβ42产量的抑制情况。绘制与DAPT浓度相对的抑制百分数,使用 XLfit 软件分析数据，测定药性。
细胞实验 细胞系 SK-MES-1
浓度 2.5 μM到 160 μM
处理时间 72小时
方法 细胞接种在96孔板上，使用0.1% DMSO或 DAPT（浓度为2.5 μM-160 μM ）处理72小时。使用MTT染料减少检测实验，稍微修正，测定细胞毒性。与DAPT温育后, 20 μL MTT溶液 (5 mg/mL，溶于 PBS)加到含 180 μL培养基的每孔中，实验板在37 oC下温育4小时，随后每孔加入150 μL DMSO，在室温下震荡15分钟混合。通过酶联免疫吸附法在490 nm处测定吸光值。使用α-MEM 及等量的MTT 溶液和溶剂，作为空白对照。使用PROBIT 程序在SPSS中计算IC50值。
动物实验 动物模型 过表达淀粉样前体蛋白APPV717F 突变型的杂合PDAPP转基因小鼠
剂量 ≤100 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Oncogene, 2014, 10.1038/onc.2014.319]

数据来源于[Data independently produced by Stem Cells, 2014, 32(1), 301-12]

数据来源于[Data independently produced by Dis Model Mech, 2013, 6(6), 1494-506]

数据来源于[, 53,12 ]

DAPT在文献中得到引用

Innate immune sensing of rotavirus by intestinal epithelial cells leads to diarrhea [ Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8] PubMed: 40037352
Spatiotemporal dynamics of early oogenesis in pigs [ Genome Biol, 2025, 26(1):2] PubMed: 39748324
Neutrophil extracellular traps-triggered hepatocellular senescence exacerbates lipotoxicity in non-alcoholic steatohepatitis [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00175-4] PubMed: 40068761
The Molecular and Clinical Impact of Atorvastatin Exposure on Paclitaxel Neurotoxicity in Sensory Neurons and Cancer Patients [ Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2025, 136(5):e70022] PubMed: 40143680
Mapping multimodal phenotypes to perturbations in cells and tissue with CRISPRmap [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02386-x] PubMed: 39375448
Nuclear localization of MTHFD2 is required for correct mitosis progression [ Nat Commun, 2024, 15(1):9529] PubMed: 39532843
Pericyte phenotype switching alleviates immunosuppression and sensitizes vascularized tumors to immunotherapy in preclinical models [ J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860] PubMed: 39286984
Mechanosensitive protein polycystin-1 promotes periosteal stem/progenitor cells osteochondral differentiation in fracture healing [ Theranostics, 2024, 14(6):2544-2559] PubMed: 38646641
HiHo-AID2: boosting homozygous knock-in efficiency enables robust generation of human auxin-inducible degron cells [ Genome Biol, 2024, 25(1):58] PubMed: 38409044
High glutamine increases stroke risk by inducing the endothelial-to-mesenchymal transition in moyamoya disease [ MedComm (2020), 2024, 5(5):e525] PubMed: 38628905

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