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别名 | BMS-512148 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉末(密封) | |
化学式 | C21H25ClO6 |
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分子量 | 408.87 | CAS号 | 461432-26-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (244.57 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (244.57 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Dapagliflozin是一种有效的,选择性的hSGLT2抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Dapagliflozin对hSGLT1不敏感,IC50是hSGLT2的1200倍。[1] Dapagliflozin作用于hSGLT2比Phlorizin效果高32倍。作用于hSGLT1比Phlorizin效果低4倍。Dapagliflozin高度选择性抗GLUT转运蛋白,20 μM Dapagliflozin在无蛋白buffer中抑制达8-9%,在4%牛血清蛋白存在时没有抑制效果。[2] Dapagliflozin可渗透Caco-2 细胞膜,可作为P-糖蛋白(P-gp)底物,但不是P-gp抑制剂。10 μM Dapagliflozin稳定作用于大鼠,犬,猴,人类血清。Dapagliflozin作用于人类P450酶,没有抑制反应,也没有诱导。Dapagliflozin在体外代谢通路中可参与糖脂化,羟乙基化,脱乙基作用。[3] |
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体内研究 | Dapagliflozin按 0.1 mg/kg剂量口服给药高血糖 链脲佐菌素(STZ)大鼠,降低血糖水平,降低达55%,归因于与糖链相关的代谢稳定。 Dapagliflozin具有很好的吸收,分布,代谢,排泄 (ADME) 谱,且具有口服生物有效性。[1] Dapagliflozin 按1 mg/kg 剂量作用于正常大鼠,处理24小时,造成明显糖尿,这种作用存在剂量依赖性,且提高尿量。Dapagliflozin 作用于Zucker 糖尿病肥胖(ZDF)大鼠,处理6小时后,诱导 尿糖和尿量分泌升高。Dapagliflozin 处理ZDF大鼠,2周后,快速降低葡萄糖水平, 且不会对肾脏和肝脏造成毒性。[2] Dapagliflozin 明显缓解多糖症病情发展, 使血糖水平降低。Dapagliflozin 可提高胰岛素敏感性,降低β细胞质量和修复的胰腺功能。[4] |
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特征 | Dapagliflozin是第一类刺激血糖的药物,作用于正常大鼠比其他SGLT2抑制剂更有效。 |
激酶实验 | SGLT结合实验 | |
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使用稳定表达人类SGLT2 (hSGLT2)和人类SGLT1 (hSGLT1)的中国仓鼠卵(CHO)细胞,用于转运实验,使用选择性SGLT底物α-甲基-D-葡萄糖苷(AMG)。Dapagliflozin 用于抑制 [14C]AMG摄取,在无蛋白buffer中,温育2小时以上。绘制参数模型反应曲线,测定EC50值。 使用无蛋白buffer刺激肾小球滤液的低蛋白环境,使SGLT作用靶点位于肾脏肾小管腔表面。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 正常Sprague Dawley大鼠或链脲佐菌素诱导的雄性Sprague Dawley大鼠 |
剂量 | 0.01-10 mg/kg (1 mL/kg) | |
给药处理 | 口服处理 |
, Mol Cell Endocrinol, 2016, 420:37-45.
, Mol Cell Biochem,2015, 400(1-2):57-68.
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Metab, 2016, 5(10):1048-56.]
数据来源于[Data independently produced by , , Biomol Ther, 2016, 24(4):363-70]
Dapagliflozin Mitigated Elevated Disomic and Diploid Sperm in a Mouse Model of Diabetes and Recover the Disrupted Ogg1, Parp1, and P53 Gene Expression [ Biomedicines, 2023, 10.3390/biomedicines11112980] | PubMed: 38001980 |
Impacts of the DPP-4 Inhibitor Saxagliptin and SGLT-2 Inhibitor Dapagliflozin on the Gonads of Diabetic Mice [ Biomedicines, 2023, 11(10)2674] | PubMed: 37893048 |
Impacts of the DPP-4 Inhibitor Saxagliptin and SGLT-2 Inhibitor Dapagliflozin on the Gonads of Diabetic Mice [ Biomedicines, 2023, 11(10)2674] | PubMed: 37893048 |
Streptozotocin induces renal proximal tubular injury through p53 signaling activation [ Sci Rep, 2023, 13(1):8705] | PubMed: 37248327 |
Direct cardio-protection of Dapagliflozin against obesity-related cardiomyopathy via NHE1/MAPK signaling [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00885-8] | PubMed: 35217813 |
Dapagliflozin Prevents High-Glucose-Induced Cellular Senescence in Renal Tubular Epithelial Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16107] | PubMed: 36555751 |
Canagliflozin promotes osteoblastic MC3T3-E1 differentiation via AMPK/RUNX2 and improves bone microarchitecture in type 2 diabetic mice [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:1081039] | PubMed: 36589840 |
Dapagliflozin attenuates cholesterol overloading-induced injury in mice hepatocytes with type 2 diabetes mellitus (T2DM) via eliminating oxidative damages [ Cell Cycle, 2022, 1-14] | PubMed: 35100086 |
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] | PubMed: 36303443 |
SGLT2 inhibitors therapy protects glucotoxicity-induced β-cell failure in a mouse model of human KATP-induced diabetes through mitigation of oxidative and ER stress [ PLoS One, 2022, 17(2):e0258054] | PubMed: 35180212 |
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