Dapagliflozin

目录号：S1548 批次号：S154809

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化学数据

化学结构式 别名 BMS-512148 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉末（密封）
化学式

C21H25ClO6
分子量 408.87 CAS号 461432-26-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (200.55 mM)
Ethanol 82 mg/mL (200.55 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dapagliflozin是一种有效的，选择性的hSGLT2抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。
靶点
hSGLT2 [1]
(CHO cells)
1.1 nM(EC50)
体外研究

Dapagliflozin对hSGLT1不敏感，IC50是hSGLT2的1200倍。[1]

Dapagliflozin作用于hSGLT2比Phlorizin效果高32倍。作用于hSGLT1比Phlorizin效果低4倍。Dapagliflozin高度选择性抗GLUT转运蛋白，20 μM Dapagliflozin在无蛋白buffer中抑制达8-9%，在4%牛血清蛋白存在时没有抑制效果。[2]

Dapagliflozin可渗透Caco-2 细胞膜，可作为P-糖蛋白（P-gp）底物，但不是P-gp抑制剂。10 μM Dapagliflozin稳定作用于大鼠，犬，猴，人类血清。Dapagliflozin作用于人类P450酶，没有抑制反应，也没有诱导。Dapagliflozin在体外代谢通路中可参与糖脂化，羟乙基化，脱乙基作用。[3]
体内研究

Dapagliflozin按 0.1 mg/kg剂量口服给药高血糖 链脲佐菌素(STZ)大鼠，降低血糖水平，降低达55%，归因于与糖链相关的代谢稳定。 Dapagliflozin具有很好的吸收，分布，代谢，排泄 (ADME) 谱，且具有口服生物有效性。[1]

Dapagliflozin 按1 mg/kg 剂量作用于正常大鼠，处理24小时，造成明显糖尿，这种作用存在剂量依赖性，且提高尿量。Dapagliflozin 作用于Zucker 糖尿病肥胖(ZDF)大鼠，处理6小时后，诱导 尿糖和尿量分泌升高。Dapagliflozin 处理ZDF大鼠，2周后，快速降低葡萄糖水平, 且不会对肾脏和肝脏造成毒性。[2]

Dapagliflozin 明显缓解多糖症病情发展, 使血糖水平降低。Dapagliflozin 可提高胰岛素敏感性,降低β细胞质量和修复的胰腺功能。[4]
特征 Dapagliflozin是第一类刺激血糖的药物，作用于正常大鼠比其他SGLT2抑制剂更有效。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 SGLT结合实验
使用稳定表达人类SGLT2 (hSGLT2)和人类SGLT1 (hSGLT1)的中国仓鼠卵(CHO)细胞，用于转运实验，使用选择性SGLT底物α-甲基-D-葡萄糖苷(AMG)。Dapagliflozin 用于抑制 [14C]AMG摄取，在无蛋白buffer中，温育2小时以上。绘制参数模型反应曲线，测定EC50值。 使用无蛋白buffer刺激肾小球滤液的低蛋白环境，使SGLT作用靶点位于肾脏肾小管腔表面。
动物实验 动物模型 正常Sprague Dawley大鼠或链脲佐菌素诱导的雄性Sprague Dawley大鼠
剂量 0.01-10 mg/kg (1 mL/kg)
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cell Endocrinol, 2016, 420:37-45.

, Mol Cell Biochem,2015, 400(1-2):57-68.

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Metab, 2016, 5(10):1048-56.]

数据来源于[Data independently produced by , , Biomol Ther, 2016, 24(4):363-70]

Dapagliflozin在文献中得到引用

Dapagliflozin Mitigated Elevated Disomic and Diploid Sperm in a Mouse Model of Diabetes and Recover the Disrupted Ogg1, Parp1, and P53 Gene Expression [ Biomedicines, 2023, 10.3390/biomedicines11112980] PubMed: 38001980
Impacts of the DPP-4 Inhibitor Saxagliptin and SGLT-2 Inhibitor Dapagliflozin on the Gonads of Diabetic Mice [ Biomedicines, 2023, 11(10)2674] PubMed: 37893048
Impacts of the DPP-4 Inhibitor Saxagliptin and SGLT-2 Inhibitor Dapagliflozin on the Gonads of Diabetic Mice [ Biomedicines, 2023, 11(10)2674] PubMed: 37893048
Streptozotocin induces renal proximal tubular injury through p53 signaling activation [ Sci Rep, 2023, 13(1):8705] PubMed: 37248327
Direct cardio-protection of Dapagliflozin against obesity-related cardiomyopathy via NHE1/MAPK signaling [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00885-8] PubMed: 35217813
Dapagliflozin Prevents High-Glucose-Induced Cellular Senescence in Renal Tubular Epithelial Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16107] PubMed: 36555751
Canagliflozin promotes osteoblastic MC3T3-E1 differentiation via AMPK/RUNX2 and improves bone microarchitecture in type 2 diabetic mice [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:1081039] PubMed: 36589840
Dapagliflozin attenuates cholesterol overloading-induced injury in mice hepatocytes with type 2 diabetes mellitus (T2DM) via eliminating oxidative damages [ Cell Cycle, 2022, 1-14] PubMed: 35100086
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] PubMed: 36303443
SGLT2 inhibitors therapy protects glucotoxicity-induced β-cell failure in a mouse model of human KATP-induced diabetes through mitigation of oxidative and ER stress [ PLoS One, 2022, 17(2):e0258054] PubMed: 35180212

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