Daptomycin

目录号：S1373 批次号：S137311

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化学数据

化学结构式 别名 LY146032 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C72H101N17O26
分子量 1620.67 CAS号 103060-53-3
Solubility (25°C)* 体外 Water 100 mg/mL (61.7 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Daptomycin是一种新型抗生素，在体外对革兰氏阳性菌具有快速的杀菌活性。
靶点
DNA synthesis [1]
(Cell-free assay)
体外研究

Daptomycin (5 μg/ml)在30分钟内能够降低金黄色葡萄球菌>99%的细胞活性和>90%的膜电位。Daptomycin对临床上常见的革兰氏阳性菌，包括溶血性链球菌，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌以及耐万古霉素肠球菌都具有快速的体外杀菌活性。结合与分离研究实验表明，Daptomycin作用于易感菌(8)的细胞质膜。Daptomycin不同于一些抗菌肽(例如，人类中性粒细胞肽1)，其能够在细胞质膜快速去极化，但在1到2小时内不会引起细胞死亡。Daptomycin嵌入细菌的细胞质膜，如全细胞和人工膜研究中所指示。[1]Daptomycin比所有其它测试的药物具有更高的杀菌活性，8小时杀菌≥3 log CFU/ml。Daptomycin是一个环多肽，衍生自玫瑰孢链霉菌，代表一类被称为肽内酯类(酸脂肽抗生素)的抗菌剂。Daptomycin对耐万古霉素的革兰氏阳性菌，包括肠球菌也具有活性。Daptomycin具有高蛋白结合率(94%)，它在体外的活性在血清或者白蛋白存在下被改变。[2] Daptomycin由含癸酰基侧链的13个氨基酸环状脂肽组成， 亲脂性Daptomycin尾端进入细菌细胞膜，引起细胞膜快速去极化和钾离子流。Daptomycin治疗会引起完全可逆的骨骼肌毒性，而不影响平滑肌或者心肌。[3]
体内研究

Daptomycin具有线性药代动力学，半衰期为0.9-1.4 h。蛋白结合率为90%[5]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 ICR/Swiss小鼠
剂量 0, 1, 2.5, 5, 10, 15 或 20 mg/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Biochemistry, 2014, 53(33), 5384-92]

数据来源于[Data independently produced by , , Biophys J, 2017, 113(1):82-90]

数据来源于[Data independently produced by , , Biophys J, 2017, 112(8):1663-1672]

Daptomycin在文献中得到引用

Drug Metabolism of Hepatocyte-like Organoids and Their Applicability in In Vitro Toxicity Testing [ Molecules, 2023, 28(2)621] PubMed: 36677681
Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Targeted Killing of Staphylococcus aureus Using Specific Peptides Displayed on Yeast Vacuoles [ Microbiol Spectr, 2023, e0092023.] PubMed: 37098917
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Daptomycin-Induced Lipid Phases on Model Lipid Bilayers: Effect of Lipid Type and of Lipid Leaflet Order on Membrane Permeability [ J Phys Chem B, 2021, 125(22):5775-5785] PubMed: 34038100
Identification of the Molecular Determinants Involved in Antimicrobial Activity of Pseudodesmin A, a Cyclic Lipopeptide From the Viscosin Group. [ Front Microbiol, 2020, 21;11:646] PubMed: 32373092
Antibacterial activity of novel dual bacterial DNA type II topoisomerase inhibitors. [ PLoS One, 2020, 15(2):e0228509] PubMed: 32074119
Globally deimmunized lysostaphin evades human immune surveillance and enables highly efficacious repeat dosing [ Sci Adv, 2020, 6(34):eaba8968] PubMed: 32917596
Violacein Targets the Cytoplasmic Membrane of Bacteria. [ ACS Infect Dis, 2019, 5(4):539-549] PubMed: 30693760

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