Darunavir Ethanolate

目录号：S1620 批次号：S162005

化学数据

	别名	TMC-114, UIC 94017	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₃₇N₃O₇S.C₂H₅OH
	分子量	593.73	CAS号	635728-49-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (168.42 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。

靶点

HIV protease ^[1]

体外研究

Darunavir显示对其他可用的蛋白酶抑制剂有抗性的HIV病毒株的有效的活性。在L- MDR1细胞中，Darunavir（121 mM）抑制P-糖蛋白介导的钙黄绿素乙酰氧甲基酯外排。^[1] Darunavir是一个蛋白抑制模拟GAG-POL多肽的位置167和168的苯丙氨酸的序列，结合到HIV蛋白酶的活性部位，从而抑制其活性。Darunavir在浓度高达5 μM时抑制HIV-1变体的感染和复制。Darunavir显示对19个重组临床分离株表现出很强的抗逆转录病毒活，这19个重组临床分离株携带多种蛋白酶突变，表现对其他五个protien抑制剂的抗性。Darunavir抑制75％的测试过的PI-耐药病毒的抑制作用，EC50 最大为10 nM。^[2]

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Drug Metab Dispos, 2016, 44(3):398-408.

Darunavir Ethanolate在文献中得到引用

Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021]	PubMed: 35019724
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213]	PubMed: 35037717
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443]	PubMed: 34593846
Discovery of M Protease inhibitors encoded by SARS-CoV-2 [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20]	PubMed: 32669265
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)]	PubMed: 31217351
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)]	PubMed: 30760577
Solitary inhibition of the breast cancer resistance protein (BCRP) efflux transporter results in a clinically significant drug-drug interaction with rosuvastatin by causing up to a two-fold increase in statin exposure [Elsby R, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):398-408]	PubMed: 26700956
Sequence-Specific Alterations of Epitope Production by HIV Protease Inhibitors. [Kourjian G, et al. J Immunol, 2014, 192(8):3496-506]	PubMed: 24616479

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