Decitabine

目录号：S1200 批次号：S120011

化学数据

	别名	Deoxycytidine, 5-aza-2'-deoxycytidine, 5-AZA-dC, 5-aza-CdR,NSC 127716	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₈H₁₂N₄O₄
	分子量	228.21	CAS号	2353-33-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	46 mg/mL (201.56 mM)
		Water	20 mg/mL (87.63 mM)
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Decitabine是DNA甲基转移酶抑制剂，整合进入DNA、导致DNA低甲基化，并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。

靶点

DNA methylation ^[1]
(HL-60, KG1a cells)

体外研究

Decitabine 有效抑制DNA 合成，这种作用存在剂量依赖性，作用于HL-60和 KG1a 白血病细胞时，IC50分别为 100 ng/mL 和1 ng/mL。Decitabine 抑制细胞生长，这种作用存在剂量和时间依赖性，处理HL-60和KG1a白血病细胞72小时和96小时，IC50分别约为100 ng/mL 和 10 ng/mL。^[1] 最新研究显示Decitabine作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)，具有抗增殖和促凋亡活性，且抑制KARPAS-299细胞中[³H]胸甘的摄取，EC50 为0.49 μM。^[2]

体内研究

Decitabine 按2.5 mg/kg 剂量作用于ALK⁺ KARPAS-299小鼠移植瘤模型，促进凋亡，且降低肿瘤细胞增殖，也导致肿瘤抑制基因p16INK4A的去甲基化。 ^[2]

特征

Decitabine 是DNA甲基化的有效抑制剂。

激酶实验	DNA合成检测
通过测定放射性胸甘摄入到DNA的情况而测定DNA合成比率。HL-60 和KG1a 细胞悬浮在6孔(直径为35 mm )盘中，孔中为含10%胎牛血清的2 mL RPMI 培养基中,然后与不同浓度相应药物温育48小时 (药物同时加入)。48小时时, 每孔加入0.5 μCi [³H] 胸甘(6.7 Ci/mmol)，再温育24小时。细胞置于GF/C玻璃纤维过滤器(直径为2.4 cm)中，使用冷 0.9% NaCl, 5% 冷三氯乙酸和乙醇清洗。烘干含DNA的过滤器，置于EcoLite闪烁液(ICN)中，使用 Beckman LS 6000IC 闪烁计数器测量放射性。通过剂量-反应曲线计算IC50值。
细胞实验	细胞系	HL-60 和 KG1a
浓度	0 到100 ng/mL
处理时间	96 小时
方法	生长抑制实验中，指数生长期细胞接种在5 ml培养基中。向培养基中同时加入不同浓度Decitabine。在指定时间，使用模型 ZM Coulter 计数器对细胞进行计数。根据药物处理的白血病细胞的生长曲线，测定IC50值。
动物实验	动物模型	KARPAS-299 人类细胞皮下接种到小鼠的左右两侧。
剂量	≤2.5 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(5), e97719]

: 数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(5), e97719]

: 数据来源于[, 38(3), 402-10]

Decitabine在文献中得到引用

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8]	PubMed: 40147445
ROR1 CAR-T cells and ferroptosis inducers orchestrate tumor ferroptosis via PC-PUFA2 [ Biomark Res, 2025, 13(1):17]	PubMed: 39849645
A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w]	PubMed: 39930152
Low dose DNA methyltransferase inhibitors potentiate PARP inhibitors in homologous recombination repair deficient tumors [ Breast Cancer Res, 2025, 27(1):8]	PubMed: 39819384
Targeting fucosyltransferase FUT8 as a prospective therapeutic approach for DLBCL [ Oncogenesis, 2025, 14(1):1]	PubMed: 39881135
5-Aza-2'-deoxycytidin (Decitabine) increases cancer-testis antigen expression in head and neck squamous cell carcinoma and modifies immune checkpoint expression, especially in CD39-positive CD8 and CD4 T cells [ Neoplasia, 2025, 59:101086]	PubMed: 39608124
A high-throughput screening platform to identify MYCN expression inhibitors for liver cancer therapy [ Front Oncol, 2025, 15:1486671]	PubMed: 40027135
Efficacy and mechanism of the XPO1 inhibitor selinexor combined with decitabine in T-cell lymphoblastic lymphoma [ Ann Hematol, 2025, none]	PubMed: 40014082
SNS‑032 combined with decitabine induces caspase‑3/gasdermin E‑dependent pyroptosis in breast cancer cells [ Oncol Lett, 2025, 29(4):202]	PubMed: 40070781
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360]	PubMed: 39198401

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