Dexrazoxane HCl

目录号：S1222 批次号：S122201

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化学数据

化学结构式 别名 ADR-529 HCl, ICRF-187 HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉末（密封）
化学式

C11H16N4O4.HCl
分子量 304.73 CAS号 149003-01-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 61 mg/mL (200.17 mM)
Water 61 mg/mL (200.17 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dexrazoxane HCl是一种胞内铁螯合剂，能够减少氧自由基 的生成，是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。
靶点
Topo II [6]
(Cell-free assay)
体外研究

在大鼠心肌细胞中，Dexrazoxane (10 mM)，临床上限制蒽环类药物的心脏毒性，防止daunorubicin诱导的细胞凋亡，但不影响高浓度anthracycline诱导的坏死。[1] 在大鼠心肌细胞中，Dexrazoxane通过结合自由的铁或松散结合的铁络合doxorubicin而发挥其心脏保护作用，从而防止或减少损害的细胞成分的位点特定的氧自由基产生。 [2] 在H9C2心肌细胞中，Dexrazoxane特异抑制doxorubicin诱导的DNA损伤γ-H2AX信号，但不影响camptothecin或过氧化氢。Dexrazoxane也诱导Top2beta的快速降解，这和doxorubicin诱导的DNA损伤的减少是相辅相成的。Dexrazoxane通过干扰Top2beta拮抗doxorubicin诱导的DNA损伤，表明Top2beta在doxorubicin心脏毒性中的作用。[3] 在H9C2心肌细胞中，Dexrazoxane在细胞内水解成其活性形式并结合铁，以防止形成超氧自由基，从而防止线粒体的破坏。[4]
体内研究

在B6D2F1小鼠中，Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用减少组织病变（伤口大小和时间曲线）分别达96％，70％，87％。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用导致伤口数量以及伤口的持续时间显著减少。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 新生大鼠心肌细胞
浓度 30 μM
处理时间 3 h
方法

用dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) 或 merbarone (MER) 预处理新生大鼠心肌细胞3小时后，加入anthracyclines daunorubicin或doxorubicin孵育3小时，然后在anthracycline-free条件下孵育48小时或在hydrogen peroxide (H2O2)孵育48小时。

Dexrazoxane HCl在文献中得到引用

Excessive MYC-topoisome activity triggers acute DNA damage, MYC degradation, and replacement by a p53-topoisome [ Mol Cell, 2024, 84(21):4059-4078.e10] PubMed: 39481385
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci -Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
RAD54L2-mediated DNA damage avoidance pathway specifically preserves genome integrity in response to topoisomerase 2 poisons [ Sci Adv, 2023, 9(49):eadi6681] PubMed: 38055811
Hotspots of single-strand DNA "breakome" are enriched at transcriptional start sites of genes [ Front Mol Biosci, 2022, 9:895795] PubMed: 36046604
Cellular DNA Topoisomerases Are Required for the Synthesis of Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA. [ J Virol, 2019, 93(11)] PubMed: 30867306
Strand break-induced replication fork collapse leads to C-circles, C-overhangs and telomeric recombination. [ PLoS Genet, 2019, 15(2):e1007925] PubMed: 30716077
Looping-out mechanism for resolution of replicative stress at telomeres [ EMBO Rep, 2017, 18(8):1412-1428] PubMed: 28615293
Apoptotic transition of senescent cells accompanied with mitochondrial hyper-function. [Wang D, et al. Oncotarget, 2016, 7(19):28286-300] PubMed: 27056883

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