Diclofenac Sodium

目录号：S1903 批次号：S190301

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化学数据

化学结构式 别名 GP 45840 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H10Cl2NNaO2
分子量 318.13 CAS号 15307-79-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 64 mg/mL (201.17 mM)
Ethanol 64 mg/mL (201.17 mM)
Water 14 mg/mL (44.0 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
3.2mg/ml (10.06mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL64mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Diclofenac Sodium (GP 45840)是非选择性COX抑制剂，作用于绵羊COX-1和COX-2， IC50分别为60和220 nM。
靶点
COX-1 [1] COX-2 [1]
60 nM 200 nM
体外研究 Diclofenac抑制Wnt/beta-catenin信号传导并减少β-catenin/ TCF依赖性基因的表达，而不改变beta-catenin蛋白的水平。在结肠癌细胞中，Diclofenac诱导IkappaBalpha的降解，从而增加自由核因子（NF-κB的）。 Diclofenac以剂量依赖的方式抑制快速tetrodotoxin敏感性（TTX-S）和慢tetrodotoxin抗性（TTX-R）钠电流。Diclofenac剂量依赖性导致两种类型的钠电流稳态失活曲线移位超极化方向。Diclofenac在非激活状态比在静息状态时可以以更大的亲和力结合钠通道。[2] 在肾脏的近端和远端的肾小管中，Diclofenac肾小管细胞中蛋白水平的严重累积（所谓的透明液滴变性），巨噬细胞浸润和内质网（ER）的结构改变。在肾脏的肾小体中，Diclofenac还导致足细胞的缩短，基底膜缩回，基底膜的增厚，桥粒的形成和内皮细胞的坏死。[3]
体内研究 在大鼠中，Diclofenac（0.01至0.2 mM）刺激状态-4-呼吸并轻度抑制状态3，降低呼吸控制率，而膜电位降低或衰弱（取决于药物浓度）。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Diclofenac Sodium在文献中得到引用

Propionibacterium acnes Induces Intervertebral Disc Degeneration by Promoting iNOS/NO and COX-2/PGE2 Activation via the ROS-Dependent NF-κB Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2018, 2018:3692752] PubMed: 30210652
The pharmacokinetics and metabolism of diclofenac in chimeric humanized and murinized FRG mice. [ Arch Toxicol, 2018, 92(6):1953-1967] PubMed: 29721588
Mutant KRAS Enhances Tumor Cell Fitness by Upregulating Stress Granules. [Grabocka E, et al. Cell, 2016, 167(7):1803-1813] PubMed: 27984728
Synergistic apoptosis in head and neck squamous cell carcinoma cells by co-inhibition of insulin-like growth factor-1 receptor signaling and compensatory signaling pathways [Axelrod MJ et al. Head Neck, 2014, 10.1002/hed.23822] PubMed: 24986420

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